Loperamidklorid Grindeks 2 mg tvrde kapsule

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV Jedna tvrda kapsula sadrži 2 mg loperamidklorida. Pomoćne tvari s poznatim učinkom: Jedna kapsula sadrži 95 mg laktoza hidrata. Za cjeloviti popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK Tvrda kapsula. Tvrde želatinske kapsule br. 3 (približne veličine 16 mm x 6 mm), ružičastog tijela i s tamnozelenom
kapicom, koje sadrže bijeli prašak.
4. KLINIČKI PODACI
4.1 Terapijske indikacije Za simptomatsko liječenje akutnog proljeva u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina.

Tvrda kapsula. Tvrde želatinske kapsule br. 3 (približne veličine 16 mm x 6 mm), ružičastog tijela i s tamnozelenom kapicom, koje sadrže bijeli prašak.
4. KLINIČKI PODACI
4.1 Terapijske indikacije Za simptomatsko liječenje akutnog proljeva u odraslih i adolescenata starijih od 12 godina.
4.2 Doziranje i način primjene Doziranje Odrasli Početna doza je 2 kapsule (4 mg), a zatim po 1 kapsula (2 mg) nakon svake tekuće stolice. Ukupna
dnevna doza ne smije prekoračiti 6 kapsula (12 mg).
Adolescenti stariji od 12 godina
Početna doza je 2 kapsule (4 mg), a zatim po 1 kapsula (2 mg) nakon svake tekuće stolice. Ukupna dnevna doza ne smije prekoračiti 4 kapsule (8 mg).
Djeca mlađa od 12 godina
Dostupni su ograničeni podaci za primjenu u djece mlađe od 12 godina.
Za djecu starosti 2-12 godina može biti više primjeren drugi farmaceutski oblik (npr. oralna otopina) i niža jačina loperamida. Primjena u djece starosti 2-12 godina nije dozvoljena bez recepta liječnika. Za djecu mlađu od 2 godine vidjeti dio 4.3.
Najdulje vrijeme primjene je 48 sati.
Starije osobe
Nije potrebna prilagodba doze.
Oštećenje funkcije bubrega 1 Nije potrebna prilagodba doze u osoba s oštećenom funkcijom bubrega.
Oštećenje funkcije jetre
Iako farmakokinetički podaci nisu dostupni za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre, potreban je oprez pri primjeni loperamidklorida zbog smanjenog metabolizma prvog prolaza.
Način primjene
Za primjenu kroz usta.
Loperamidklorid Grindeks kapsule trebaju se progutati cijele uz nešto tekućine. Kapsule se ne smiju žvakati jer su gorkog okusa. Kapsule se može uzeti bilo kada u tijeku dana, sa ili bez hrane.
4.3 Kontraindikacije Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u pomoćnim tvarima Loperamidklorid se ne smije koristiti u djece mlađe od 2 godine. Loperamidklorid se ne smije primijeniti kao primarna terapija:
- u bolesnika s akutnom dizenterijom koja praćenom pojavom krvi u stolici i vrućicom
- u bolesnika s akutnim ulceroznim kolitisom
- u bolesnika s pseudomembranoznim kolitisom koji je povezan s primjenom antibiotika širokog spektra
- u bolesnika s bakterijskim enterokolitisom koji je uzrokovan invazivnim uzročnicima, primjerice Salmonella, Shigella i Campylobacter
Loperamidklorid se ne smije primjenjivati u stanjima kada inhibicija peristaltike može biti štetna (npr.
ileus, subileus, megakolon, toksični megakolon itd.). Potrebno je odmah prekinuti s primjenom loperamidklorida u slučaju razvoja konstipacije, abdominalne distenzije ili ileusa.
4.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi Treba upozoriti bolesnike da odmah obavijeste liječnika ako primijete da imaju neuobičajeno
formiranu i tvrdu stolicu ili više ne osjećaju pokretanje crijeva za vrijeme liječenja ovim lijekom.
Ovo liječenje ne može nadomjestiti antibakterijsko liječenje u slučaju infektivnog proljeva.
Ako pri primjeni loperamidklorida za liječenje akutnog proljeva tijekom 48 sati nema kliničkog poboljšanja, potrebno je prekinuti primjenu lijeka i javiti se liječniku.
Liječenje proljeva loperamidkloridom je isključivo simptomatsko. U slučajevima kada je moguće utvrditi osnovnu etiologiju proljeva, neophodno je primijeniti odgovarajuće specifično liječenje. U
liječenju akutnog proljeva prioritet je prevencija gubitka vode i elektrolita. U slučaju dehidracije najvažnija mjera je nadomjesna primjena odgovarajuće tekućine i elektrolita. Ovo je posebice bitno u djece kao i u oslabljenih i starijih osoba s akutnim proljevom. U slučaju dehidracije bolesnik može biti ošamućen i početi povraćati. Suha usta također mogu biti znak dehidracije.
Bolesnici s AIDS-om moraju prekinuti primjenu loperamidklorida pri pojavi prvih znakova abdominalne nadutosti. Naime, u bolesnika oboljelih od AIDS-a s infektivnim kolitisom virusne ili bakterijske etiologije liječenih loperamidkloridom, zabilježeni su slučajevi toksičnog megakolona.
Iako farmakokinetički podaci nisu dostupni za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre, potreban je oprez pri primjeni loperamidklorida u tih bolesnika zbog smanjenog metabolizma prvog prolaza. Ovaj lijek treba se koristiti s povećanim oprezom u bolesnika s oštećenjem jetre jer relativnio predoziranje može dovesti do toksičnog učinka na središnji živčani sustav (SŽS).
Povezano s predoziranjem, prijavljeni su kardiološki događaji, uključujući produženi QT interval i
QRS kompleks te torsades de pointes. U nekim slučajevima došlo je do smrtnog ishoda. Predoziranjem se može otkriti postojeći Brugada sindrom. Bolesnici ne smiju prekoračiti preporučenu dozu i/ili preporučeno trajanje liječenja.
Pomoćne tvari
Potrebno je upozoriti bolesnike da svaka kapsula lijeka Loperamidklorid Grindeks sadrži 95 mg laktoze. Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.
4.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija Neklinički podaci upućuju da je loperamid supstrat P-glikoproteina. Istodobna primjena loperamida (16 mg u pojedinačnoj dozi) s kinidinom ili ritonavirom, koji su inhibitori P-glikoproteina, rezultirala
je dvostrukim ili trostrukim porastom razina loperamida u plazmi. Nepoznat je klinički značaj ove farmakokinetičke interakcije inhibitora P-glikoproteina i loperamida primijenjenog u preporučenim dozama (2 do 16 mg dnevno).
Istodobna primjena loperamida (4 mg u pojedinačnoj dozi) i itrakonazola, koji je inhibitor CYP3A4 i
P-glikoproteina, rezultirala je trostrukim do četverostrukim porastom koncentracije loperamida u plazmi. U istom je ispitivanju gemfibrozil (inhibitor CYP2C8) izazvao porast koncentracije loperamida u plazmi za otprilike 2 puta. U kombinaciji s itrakonazolom i gemfibrozilom zabilježen je četverostruki porast vršne koncentracije loperamida u plazmi, dok je ukupna plazmatska izloženost povećana za 13 puta. Ovakva povećanja nisu bila povezana s učincima na SŽS ispitivanima psihomotoričkim testovima (npr. subjektivnom procjenom omamljenosti i testom zamjene znakova i brojeva, engl. Digit Symbol Substitution Test).
Istodobna primjena loperamida (16 mg u pojedinačnoj dozi) i ketokonazola, koji je inhibitor CYP3A4 i P-glikoproteina, rezultirala je porastom koncentracije loperamida u plazmi za 5 puta. Ovo povećanje nije bilo povezano s porastom farmakodinamičkih učinaka koji su ispitivani pupilometrijom.
Istodobna peroralna primjena dezmopresina rezultirala je trostrukim povećanjem koncentracije dezmopresina u plazmi, vjerojatno zbog slabije peristaltike.
Za očekivati je da će lijekovi sa sličnim farmakološkim svojstvima pojačavati učinak loperamidklorida dok bi lijekovi koji ubrzavaju gastrointestinalni prolaz trebali smanjivati njegovo djelovanje.
Loperamid može imati interakciju sa sakvinavirom, gospinom travom (engl. St. John wort) i odoljenom.
4.6 Plodnost, trudnoća i dojenje Trudnoća Nema podataka o sigurnosti primjene loperamidklorida tijekom trudnoće. Ispitivanja na životinjama
nisu pokazala da ima direktno ili indirektno štetno djelovanje vezano uz reproduktivnu toksičnost. Kao mjera opreza preporučuje se izbjegavati primjenu loperamidklorida tijekom trudnoće, a posebice tijekom prvog tromjesečja.
Dojenje
Male količine loperamida mogu biti prisutne u majčinom mlijeku. Stoga se ovaj lijek ne preporučuje tijekom dojenja. Trudnice ili žene koje doje treba savjetovati da se obrate liječniku zbog izbora odgovarajućeg liječenja.
Plodnost
Nema dostupnih podataka o učincima loperamidklorida na plodnost u ljudi. Rezultati ispitivanja na životinjama ne ukazuju na bilo kakav štetni učinak loperamidklorida na plodnost kod primjene u terapijskim dozama.
3 4.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima Loperamidklorid Grindeks umjereno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Prilikom liječenja proljeva loperamidkloridom može nastupiti umor, omaglica i omamljenost te se
stoga preporučuje oprez pri upravljanju vozilima i radu sa strojevima.
4.8 Nuspojave Odrasli i adolescenti u dobi od 12 i više godina: Sigurnost primjene loperamidklorida procijenjena je na 3076 odraslih osoba i adolescenata od 12 i
više godina, koji su sudjelovali u 31 kontroliranih i nekontroliranih kliničkih ispitivanja liječenja proljeva. Od toga, 2755 bolesnika su liječeni od akutnog proljeva u 26 ispitivanja i 321 bolesnik od kroničnog proljeva u 5 ispitivanja.
Najčešće zabilježene (s incidencijom ≥1%) nuspojave u kliničkim ispitivanjima s loperamidkloridom u bolesnika s akutnim proljevom bile su: konstipacija (2,7%), flatulencija (1,7%), glavobolja (1,2%) i mučnina (1,1%). Najčešće zabilježene (s incidencijom ≥1%) nuspojave u kliničkim ispitivanjima bolesnika s kroničnim proljevom bile su: flatulencija (2,8%), konstipacija (2,2%), mučnina (1,2%) i omaglica (1,2%).
Nuspojave su navedene prema organskom sustavu i sljedećim kategorijama učestalosti: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 i <1/10); manje često (≥1/1000 i <1/100); rijetko (≥1/10000 i <1/1000); vrlo rijetko (<1/10000); nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
Tablica 1 Nuspojave zabiljeţene pri primjeni loperamidklorida u kliničkim ispitivanjima s odraslima i adolescentima u dobi ≥ 12 godina ilinakon puštanja u promet
Klasifikacija Indikacija organskih sustava Akutni proljev Iskustvo nakon puštanja lijeka u (N=2755) promet
Poremećaji imunološkog sustava reakcije rijetko preosjetljivosti*
anafilaktička reakcija rijetko (uključujući anafilaktički šok)*
anafilaktoidna rijetko reakcija*
Poremećaji ţivčanog sustava glavobolja često omaglica manje često izrazita pospanost* manje često gubitak svijesti* rijetko stupor* rijetko smanjena razina rijetko svijesti*
povišen mišićni tonus* rijetko poremećaj rijetko koordinacije*
Poremećaji oka mioza* rijetko
Poremećaji probavnog sustava akutni pankreatitis nepoznato konstpacija, mučnina, često 4 Klasifikacija Indikacija organskih sustava Akutni proljev Iskustvo nakon puštanja lijeka u (N=2755) promet flatulencija bol u abdomenu, manje često nelagoda u području abdomena, suha usta bol u gornjem manje često abdomenu, povraćanje distenzija abdomena rijetko ileus* (uključujući rijetko paralitički ileus) megakolon* rijetko (uključujući toksični megakolon) bol u jeziku* rijetko
Poremećaji koţe i potkoţnog tkiva osip manje često bulozne kožne rijetko reakcije* (uključujući
Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu i erythema multiforme) angioedem* rijetko urtikarija* rijetko pruritus* rijetko
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
Retencija urina* rijetko
Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene umor* rijetko
* Simptomi prijavljeni nakon puštanja lijeka u promet. Budući da izvješća nakon puštanja lijeka u promet ne razlikuju kronične i akutne indikacije ili odraslu i adolescentsku populaciju, učestalost se procjenjuje na temelju kliničkih ispitivanja s loperamidkloridom.
Pedijatrijska populacija
Sigurnost primjene loperamidklorida procijenjena je na 607 djeteta u dobi od 10 dana do 13 godina, koji su sudjelovali u ukupno 13 kontroliranih i nekontroliranih kliničkih ispitivanja u liječenju akutnog proljeva. Općenito, nuspojave zabilježene u ovoj populaciji bile su usporedive s onima koje su zabilježene u kliničkim ispitivanjima provedenim u odraslih i adolescenata u dobi od 12 i više godina.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojave lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava navedenog u
Dodatku V.
4.9 Predoziranje Simptomi U slučaju predoziranja (uključujući relativno predoziranje zbog oštećenja funkcije jetre) može
nastupiti depresija SŽS (stupor, poremećaj koordinacije, izrazita pospanosti, mioza, povišeni mišićni tonus i respiratorna depresija), suha usta, nelagoda u abdomenu, mučnina, povraćanje, konstipacija, retencija urina i ileus.
5 Djeca mogu biti osjetljivija na učinke vezane uz SŽS nego odrasli.
Kod pojedinaca koji su se predozirali loperamidom (postoje izvješća za doze od 40 mg do 792 mg), opaženi su kardiološki događaji kao što je produženi QT interval i QRS-kompleks i/ili druge ozbiljne ventrikularne aritmije (uključujući torsades de pointes), srčani zastoj i sinkopa.
Prijavljeni su i smrtni slučajevi. Predoziranjem se može otkriti postojeći Brugada sindrom.
Liječenje
U slučajevima predoziranja, trebao bi se pratiti EKG radi detekcije produljenja QT intervala.
U slučaju pojave simptoma predoziranja vezanih za SŽS, nalokson se može primijeniti kao antidot. S
obzirom na produljeno trajanje djelovanja loperamida u odnosu na nalokson (1 do 3 sata), možda će biti potrebna ponovljena primjena naloksona. Stoga je potrebno bolesnika pojačano nadzirati tijekom najmanje 48 sati kako bi se mogli uočiti mogući znakovi depresije SŽS-a.

laktoza hidrat kukuruzni škrob magnezijev stearat (E572)
Kapsula:
želatina (E441) titanijev dioksid (E171) željezov oksid, crveni (E172) željezov oksid, žuti (E172) boja brilliant blue FCF (E133)

3 godine.

Lijek ne zahtjeva posebne uvjete čuvanja.

Veličina pakiranja: 6, 8, 10, 12, 16, 18 ili 20 kapsula u PVC/Al blisterima, u kartonskoj kutiji.

ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
AS GRINDEKS
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Telefon: +371 67083205
E-mail: grindeks@grindeks. com

HR-H-567925884

Datum prvog odobrenja: 24. svibnja 2023.
Datum obnove odobrenja: /-