Flonidan

loratadin

Proizvođač: Sandoz d.o.o.Oblik: tableta

Indikacije Doziranje Zamjene Interakcije

Dopunska listaR

Ova stranica sadrži javno dostupne informacije o lijeku Flonidan. Možete provjeriti dostupna pakiranja, HZZO status, doziranje i regulatorne dokumente prikazane na ovoj stranici.

Lista

Dopunska lista

Doplata od

1,23 €

Oznaka izdavanja

R — Na recept

Pakiranja / doze

Zamjene i paralele: 4

Uvjeti propisivanja (HZZO)

Tko može propisati

Može propisati svaki liječnik.

Lista

Dopunska lista

HZZO indikacije i smjernice

Za ovaj lijek nema posebnih HZZO indikacija ni zabilježenih smjernica.

Pakiranja i doplate

Pakiranje / doza	Lista	R / RS
tbl. 30x10 mg	Dopunska lista	R

tbl. 30x10 mg

RDopunska lista1,23 €

Indikacije

Flonidan je indiciran za simptomatsko liječenje alergijskog rinitisa i kronične idiopatske urtikarije u odraslih i djece u dobi iznad 2 godine i tjelesne teže od 30 kg.

Doziranje i način primjene

Doziranje

Odrasli i djeca starija od 12 godina

10 mg jedanput na dan (jedna tableta jedanput na dan).

Za pedijatrijske bolesnike koji spadaju u ovu skupinu, a ne znaju primijeniti tablete, postoje prikladniji farmaceutski oblici (oralna suspenzija).

Pedijatrijska populacija

U djece u dobi od 2 do 12 godina doza se određuje prema tjelesnoj težini:

Tjelesna težina veća od 30 kg: 10 mg jedanput na dan ( jedna tableta jedanput na dan)

Tjelesna težina 30 kg ili manje: Jačina tablete od 10 mg nije prikladna za primjenu u djece čija je tjelesna težina manja od 30 kg. Postoje drugi farmaceutski oblici koji su prikladniji za djecu u dobi od 2 do 12 godina s tjelesnom težinom od 30 kg ili manje.

Sigurnost i djelotvornost loratadina u djece mlađe od 2 godine nije utvrđena. Nema podataka o primjeni u djece.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre

Bolesnici s teškim oštećenjem funkcije jetre moraju primiti nižu početnu dozu lijeka, jer mogu imati smanjen klirens loratadina. U odraslih i djece tjelesne težine veće od 30 kg, preporučuje se početna doza od 10 mg loratadina svaki drugi dan.

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Stariji bolesnici

Nije potrebno prilagođavanje doze u starijih bolesnika.

Način primjene

Lijek se primjenjuje kroz usta. Tablete se mogu uzimati neovisno o obroku.

Zamjene i paralele

Belodin

loratadin

Nositelj: Belupo d.d.

Ista djelatna tvarBez doplateOsnovna lista

tbl. 30x10 mg

Contral

loratadin

Nositelj: Jadran - Galenski Laboratorij d.d.

Ista djelatna tvarBez doplateOsnovna lista

tbl. 30x10 mg

Rinolan

loratadin

Nositelj: PLIVA HRVATSKA d.o.o.

Ista djelatna tvarBez doplateOsnovna lista

tbl. 30x10 mg

Claritine

loratadin

Nositelj: Bayer d.o.o.

Ista djelatna tvarDopunska lista

tbl. 30x10 mg

Prikaz ne znači da se lijek može samostalno zamijeniti. Zamjena ovisi o propisanoj jačini, farmaceutskom obliku, dostupnosti, HZZO uvjetima i odluci liječnika ili ljekarnika.

Sigurnost primjene

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u pomoćnim tvarima

Posebna upozorenja i mjere opreza

Loratadin treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre.

Flonidan tablete sadrže 0,07 g laktoze po jednoj dozi. Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.

Primjenu loratadina treba prekinuti najmanje 48 sati prije provođenja kožnih testova, jer antihistaminici mogu spriječiti ili umanjiti inače pozitivne reakcije kožne preosjetljivosti.

Interakcije

Ispitivanja psihomotornih sposobnosti pokazala su da loratadin ne pojačava učinak alkohola kada se uzima istodobno s alkoholom.

Postoji mogućnost interakcija sa svim poznatim inhibitorima CYP3A4 ili CYP2D6 što za posljedicu ima povećanje koncentracije loratadina, što može uzrokovati veću učestalost nuspojava.

U kontroliranim ispitivanjima prijavljeno je povećanje koncetracije loratadina u plazmi nakon istodobne primjene s ketokonazolom, eritromicinom i cimetidinom, ali bez klinički značajnih promjena (uključujući elektrokardiografske).

Pedijatrijska populacija

Ispitivanja interakcija provedena su samo u odraslih.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Opsežni podaci u trudnica (ishodi kod više od 1000 izloženih trudnica) ukazuju da nema malformative ni feto/neonatalne toksičnosti pri izlaganju loratadinu. Ispitivanja na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke s obzirom na reproduktivnu toksičnost. Kao mjera predostrožnosti, poželjno je izbjegavati primjenu Flonidan tableta tijekom trudnoće.

Dojenje

Loratadin se izlučuje u majčino mlijeko, i zbog toga se njegova primjena ne preporučuje u dojilja.

Plodnost

Nema dostupnih podataka o utjecaju loratadina na plodnost u muškaraca i žena.

Upravljanje vozilima i strojevima

Loratadin ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, bolesnike je potrebno upozoriti da u vrlo rijetkim slučajevima neki ljudi mogu osjetiti omamljenost, koja može utjecati na njihovu sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.

Nuspojave

Sažetak sigurnosnog profila

U kliničkim ispitivanjima koja su uključivala odrasle i adolescente s različitim indikacijama, uključujući alergijski rinitis i kroničnu idiopatsku urtikariju, pri preporučenoj dozi od 10 mg na dan, nuspojave su zabilježene u 2 % više bolesnika koji su primali loratadin u odnosu na one koji su primali placebo. Najčešće nuspojave prijavljivane u bolesnika koji su uzimali loratadin u odnosu na one koji su primali placebo, bile su: somnolencija (1,2 %), glavobolja (0,6 %), pojačani apetit (0,5 %) i nesanica (0,1 %).

Tablični prikaz nuspojava

Sljedeće nuspojave prijavljene su u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet i navedene su u sljedećoj tablici prema organskom sustavu klasifikacije. Učestalost je definirana kao: vrlo česte (≥1/10), česte (≥1/100 do < 1/10), manje česte (≥1/1000 do < 1/100), rijetke (≥1/10000 do < 1/1000), vrlo rijetke (< 1/10000) i nepoznata učestalost (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Unutar svake skupine učestalosti, nuspojave su navedene u padajućem nizu prema ozbiljnosti.

Tablica 1

Organski sustav	Učestalost nuspojave/a	Nuspojave
Poremećaji imunološkog sustava	Vrlo rijetko	Reakcije preosjetljivosti(uključujući angioedem i anafilaksu)
Poremećaji živčanog sustava	Vrlo rijetko	Omaglica, konvulzija
Srčani poremećaji	Vrlo rijetko	Tahikardija, palpitacija
Poremećaji probavnog sustava	Vrlo rijetko	Mučnina, suha usta, gastritis
Poremećaji jetre i žuči	Vrlo rijetko	Poremećaj funkcije jetre
Poremećaji kože i potkožnog tkiva	Vrlo rijetko	Osip, alopecija

Tablica 2

Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene	Vrlo rijetko	Umor
Pretrage	Nepoznato	Povećana tjelesna težina

Pedijatrijska populacija

U kliničkim ispitivanjima pedijatrijske populacije u djece od 2 do 12 godina starosti, nuspojave su se javljale češće u ispitanika koji su primali lijek nego u onih koji su primali placebo, i to: glavobolja (2,7 %), nervoza (2,3 %) i umor (1 %).

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navednog u Dodatku V.

Predoziranje

Predoziranje loratadinom povećava učestalost antikolinergičkih simptoma. Simptomi prijavljeni kod predoziranja su: somnolencija, tahikardija i glavobolja.

U slučaju predoziranja, potrebno je uvesti opće simptomatske i potporne mjere provoditi ih onoliko dugo koliko je potrebno. Može se pokušati s davanjem aktivnog ugljena razmućenog u vodi, te

razmotriti mogućnost ispiranja želuca.

Loratadin se ne može ukloniti iz krvi hemodijalizom i nije poznato da li se može ukloniti iz krvi peritonealnom dijalizom. Nakon hitnog zbrinjavanja, bolesnika je potrebno neprekidno nadzirati.

Farmakološki podaci

Farmakodinamika

Farmakoterapiska skupina: Antihistaminici za sustavnu primjenu, Ostali antihistaminici za sustavnu primjenu

ATK oznaka: R06AX13

Mehanizam djelovanja

Loratadin, dijelatna tvar u lijeku Flonidan, je triciklički antihistaminik sa selektivnim učinkom na periferne H1 receptore.

Farmakodinamički učinci

U većine ljudi loratadin ne pokazuje klinički značajan sedativni ni antikolinergički učinak kada se uzima u preporučenoj dozi.

Tijekom dugotrajne primjene nisu uočene klinički značajne promjene vitalnih znakova, rezultata laboratoriskih testova, nalaza liječničkih pregleda ili elektrokardiograma.

Loratadin nije pokazao značajan učinak na H2 receptore. Loratadin ne sprječava pohranu oslobođenog noradrenalina i zapravo nema utjecaja na kardiovaskularnu funkciju niti na intrinzičku aktivnost elektrostimulatora srca.

Ispitivanja izazivanjem urtike na koži pomoću histamina u ljudi pokazala su da se antihistaminski učinci nakon jednokratne doze od 10 mg vide unutar 1 do 3 sata, a vršni učinci postižu se nakon 8 do 12 sati te traju dulje od 24 sata. Nije bilo dokaza tolerancije na ovaj učinak nakon 28 dana doziranja loratadinom.

Klinička djelotvornost i sigurnost

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima više je od 10 000 ispitanika (u dobi od 12 godina i starijih) liječeno tabletama loratadina od 10 mg. Tablete loratadina od 10 mg jedanput na dan bile su superiorne placebu i slične klemastinu u pogledu poboljšanja učinaka na nazalne i druge simptome alergijskog rinitisa. U tim je ispitivanjima somnolencija bila manje česta kod primjene loratadina nego kod primjene klemastina te približno jednako česta kao kod primjene terfenadina i placeba.

Od tih ispitanika, (u dobi od 12 godina i starijih), njih 1000 s kroničnom idiopatskom urtikarijom bilo je uključeno u ispitivanja kontrolirana placebom. Loratadin u dozi od 10 mg jedanput na dan bio je superioran placebu u liječenju kronične idiopatske urtikarije, što se pokazalo po smanjenju popratnog svrbeža, eritema i koprivnjače. U tim je ispitivanjima incidencija somnolencije uz

loratadin bila slična onoj kod placeba.

Pedijatrijska populacija

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima, približno je 200 pedijatrijskih ispitanika (u dobi od 6 do 12 godina) sa sezonskim alergijskim rinitisom primalo doze loratadin sirupa do 10 mg jedanput na dan. U drugom ispitivanju, 60 pedijatrijskih ispitanika (u dobi od 2 do 5 godina) primalo je 5 mg loratadin sirupa jedanput na dan. Nisu bile opažene neočekivane nuspojave.

Djelotvornost u pedijatrijskih ispitanika bila je slična djelotvornosti u odraslih.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Loratadin se brzo i dobro apsorbira. Istodobno uzimanje hrane može malo usporiti apsorpciju loratadina, ali bez utjecaja na kliničku djelotvornost. Parametri bioraspoloživosti loratadina i njegovog aktivnog metabolita proporcionalni su dozi.

Distribucija

Loratadin se u visokom postotku veže za proteine plazme (97-99%), dok se njegov glavni aktivni metabolit desloratadin umjereno veže za proteine plazme (73%-76%).

U zdravih ispitanika poluvrijeme distribucije loratadina u plazmi iznosi 1 sat, a njegovog aktivnog metabolita u plazmi oko 2 sata.

Biotransformacija

Nakon peroralne primjene, loratadin se brzo i dobro apsorbira iz probavnog trakta, te se pokazuje izražen metabolizam prvog prolaska kroz jetru uglavnom posredstvom CYP3A4 i CYP2D6. Glavni metabolit – desloratadin (DL) je farmakološki aktivan i najvećim je dijelom odgovoran za klinički učinak. Loratadin postiže najvišu koncentraciju u plazmi (t ^max) između 1 do 1,5 sata, a desloratadin između 1,5 do 3,7 sati nakon primjene.

Eliminacija

Približno 40% doze izluči se urinom, a 42% fecesom tijekom 10 dana, uglavnom u obliku konjugiranih metabolita. Približno 27% doze izluči se urinom tijekom prva 24 sata. Manje od 1% djelatne tvari izluči se nepromijenjeno u aktivnom obliku, kao loratadin ili desloratadin.

Srednje poluvrijeme eliminacije u zdravih odraslih ispitanika iznosilo je 8,4 sata (raspon između 3 i 20 sati) za loratadin, a 28 sati (raspon između 8,8 i 92 sata) za glavni aktivni metabolit.

Oštećenje funkcije bubrega

U bolesnika s kroničnim oštećenjem funkcije bubrega, vrijednosti površine ispod krivulje (AUC) i vršne koncentracije u plazmi (c ^max) loratadina i njegovog metabolita povećane su u odnosu na vrijednost u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega. Srednje vrijednosti poluvremena eliminacije loratadina i njegovog aktivnog metabolita nisu značajno promijenjene u odnosu na vrijednosti u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega. Hemodijaliza nema utjecaj na

farmakokinetiku loratadina ili njegovog aktivnog metabolita u bolesnika s kroničnim oštećenjem funkcije bubrega.

Oštećenje funkcije jetre

U bolesnika s kroničnom alkoholnom bolešću jetre, AUC i vršne vrijednosti koncentracije u plazmi (c ^max) loratadina bile su dvostruke, dok farmakokinetički profil aktivnog metabolita nije bio

značajno promijenjen u odnosu na bolesnike s normalnom funkcijom jetre. Srednje vrijednosti poluvremena eliminacije loratadina i njegovog aktivnog metabolita bile su 24 sata, odnosno 37 sati i povećavale su se s povećanjem težine bolesti jetre.

Stariji bolesnici

Farmakokinetički profil loratadina i njegovog aktivnog metabolita usporediv je u zdravih odraslih i zdravih starijih dobrovoljaca.

Neklinički podaci o sigurnosti primjene

Neklinički podaci ne ukazuju na poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponavljanih doza, genotoksičnosti i karcinogenog potencijala.

U ispitivanjima reproduktivne toksičnosti nije opažen teratogeni učinak. Međutim, produljeno vrijeme graviditeta i smanjena sposobnost za život potomaka opažena je u štakora pri 10 puta većim koncentracijama u plazmi (AUC) od koncentracije koja se postiže primjenom kliničkih doza.