Lidokain Belupo

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u pomoćnim tvarima

Prekomjerno doziranje ili kratki razmaci između ponovljenih doza mogu rezultirati visokim razinama lidokaina u plazmi i ozbiljnim nuspojavama.

Apsorpcija iz sluznica nije jednaka, ali je osobito visoka iz bronhalnog stabla. Stoga takva primjena može uzrokovati brz porast ili previsoke koncentracije lidokaina u plazmi, uz povećan rizik toksičnih simptoma poput konvulzija.

Lidokain u obliku spreja mora se primjenjivati s oprezom u bolesnika s ranama ili oštećenom sluznicom u području za aplikaciju jer oštećena sluznica omogućava povećanu sistemsku apsorpciju.

Zbrinjavanje ozbiljnih nuspojava može zahtijevati korištenje opreme za oživljavanje, primjenu kisika i ostalih lijekova u postupku oživljavanja.

U paraliziranih bolesnika u općoj anesteziji, moguće su više koncentracije lijeka u krvi nego u bolesnika koji spontano dišu jer paralizirani bolesnici mogu progutati veći dio doze koja inače, nakon apsorpcije u crijevima, podliježe metabolizmu prvog prolaza u jetri.

Orofaringealna primjena topičkih anestetika može ometati gutanje i stoga povećati rizik od aspiracije. To je osobito važno kod djece zbog učestalosti hranjenja. Utrnulost jezika i bukalne sluznice može povećati opasnost od traume ugrizom.

Ukoliko se pretpostavlja da će zbog primijenjene doze ili mjesta aplikacije doći do visoke razine u krvi, lidokain se, kao i drugi anestetici, mora koristiti uz oprez. Sljedeći bolesnici zahtijevaju osobitu pozornost kako bi se spriječile moguće opasne nuspojave:

• bolesnici s epilepsijom
• bolesnici s kardiovaskularnom bolešću i zatajivanjem srca
• bolesnici s poremećajem provodljivosti srca i bradikardijom
• bolesnici s izrazito niskim krvnim tlakom
• bolesnici s teškom bubrežnom insuficijencijom
• bolesnici s poremećenom jetrenom funkcijom
• bolesnici u stanju teškog šoka
• bolesnici s infekcijom dišnih putova
• starije osobe i bolesnici općenito narušenog zdravlja.

Neophodno je izbjegavati doticaj lijeka s očima.

Bolesnike koji uzimaju antiaritmike klase III (npr. amiodaron) potrebno je pažljivo pratiti i razmotriti potrebu EKG nadzora, zbog mogućnosti aditivnog učinka na srce.

Lidokain u obliku spreja ne smije se primjenjivati uz endotrahealni tubus s balonom od plastike. Lidokain može oštetiti balone napravljene od PVC-a, kao i balone koji nisu napravljeni od PVC-a. Ova rupičasta oštećenja mogu uzrokovati curenje i gubitak tlaka u balonu.

Lidokain u obliku spreja vjerojatno je porfirogen, pa se kod bolesnika s akutnom porfirijom primjenjuje isključivo ako su indikacije vitalne i hitne. U svih bolesnika s porfirijom nužno je provesti mjere opreza.

Ovaj lijek sadrži do 39,6 vol % etanola (alkohola), tj. do 600 mg po dozi, što odgovara 15,21 ml piva ili 6,34 ml vina po dozi. Štetno za ljude koji pate od alkoholizma. O tome treba voditi računa u trudnica ili dojilja, djece te visokorizičnih skupina ljudi poput bolesnika s bolešću jetre ili epilepsijom.

Ovaj lijek sadrži do 360 mg propilenglikola u jednoj dozi. Istodobna primjena bilo kojeg supstrata alkohol dehidrogenaze, kao što je etanol, može izazvati ozbiljne štetne učinke u novorođenčadi.

LIDOKAIN Belupo 100 mg/ml sprej sadrži natrij

Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po dozi, tj. zanemarive količine natrija.

Zbog aditivnog toksičnog učinka, lidokain treba s oprezom primjenjivati u bolesnika u kojih se primjenjuju i drugi lokalni anestetici ili lijekovi strukturno slični amidnom tipu lokalnih anestetika kao što su antiartimici (npr. meksiletin).

Iako ne postoje specifične studije o interakciji između lidokaina i antiaritmika skupine III (npr. amiodaron), potreban je oprez pri istodobnoj primjeni.

Lijekovi koji snižavaju klirens lidokaina (npr. cimetidin ili β-blokatori) mogu dovesti do potencijalno toksičnih koncentracija u plazmi kada se lidokain primjenjuje u opetovanim visokim dozama tijekom duljeg vremenskog razdoblja. Takve interakcije nemaju kliničke važnosti za kratkotrajnu primjenu lidokaina u preporučenim dozama.

Trudnoća

Ne postoje dokazi (ili su oni nedostatni) o sigurnosti primjene lijeka tijekom trudnoće. Lijek je u dugogodišnjoj širokoj primjeni bez očitih neželjenih posljedica, a studije provedene na životinjama nisu pokazale rizik. Stoga se lijek može primjenjivati u trudnoći ukoliko nema sigurnije alternative.

Dojenje

Lidokain se izlučuje u majčino mlijeko u vrlo malim količinama pri preporučenim dozama pa se, uz mjere opreza navedene u dijeluupozorenja i mjere opreza., smije primjenjivati i u dojilja.

Ovisno o primijenjenoj dozi, lokalni anestetici mogu imati blagi učinak na mentalne funkcije i mogu privremeno utjecati na kretanje i koordinaciju.

Nuspojave su navedene prema klasifikaciji organskih sustava prema MedDRA-i.

Sistemske nuspojave pri primjeni lidokaina u obliku spreja javljaju se rijetko, a mogu biti posljedica visokih koncentracija u plazmi zbog pretjeranog doziranja ili brze apsorpcije (npr. nakon primjene na području ispod glasnica) ili su rezultat reakcija preosjetljivosti, idiosinkrazije ili smanjene bolesnikove podnošljivosti. Te reakcije uključuju i središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.

Za prikaz učestalosti nuspojava korištena je sljedeća podjela:

Vrlo često (≥1/10)

Često (≥1/100 i <1/10)

Manje često (≥1/1000 i <1/100) Rijetko (≥1/10 000 i <1/1000) Vrlo rijetko (<1/10 000)

Nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Opći poremećaji i reakcije na mjestu primjene

Nepoznato: na mjestu primjene lidokaina moguća je pojava lokalne iritacije.

Poremećaji imunološkog sustava

Nepoznato: alergijske reakcije (u najtežim slučajevima i s anafilaktičkim šokom).

Srčani i krvožilni poremećaji

Nepoznato: kardiovaskularne reakcije su reakcije depresije i mogu se manifestirati hipotenzijom, depresijom miokarda, bradikardijom i mogućim srčanim zastojem.

Poremećaji živčanog sustava

Nepoznato: reakcije središnjeg živčanog sustava su ekscitacija i/ili depresija i mogu se manifestirati nervozom, omaglicom, konvulzijama, gubitkom svijesti i prestankom disanja. Ekscitacija može biti veoma kratka ili do nje uopće ne mora doći, pa u tom slučaju prvi znaci toksičnosti mogu biti pospanost, prijelaz u stanje bez svijesti i prestanak disanja.

Operativni i medicinski postupci

Nepoznato: nakon primjene lidokaina na sluznicu grkljana prije endotrahealne intubacije zabilježeni su reverzibilni simptomi poput suhog grla, promuklosti i gubitka glasa.

Primjena lidokaina u obliku spreja osigurava površinsku anesteziju tijekom izvođenja endotrahealne intubacije, ali ne sprječava pojavu bolne osjetljivosti koja je izazvana samim postupkom.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Akutna sistemska toksičnost

Toksične reakcije uglavnom potječu od središnjeg živčanog i krvožilnog sustava.

Toksične reakcije središnjeg živčanog sustava manifestirane su postupnim odgovorom sa simptomima i znacima rastućeg stupnja ozbiljnosti. Prvi su znaci cirkumoralna parestezija, obamrlost jezika, omamljenost, hiperakuzija i zujanje u ušima. Poremećaji vida i mišićni tremor su ozbiljniji i prethode nastupu generaliziranih konvulzija. Mogu uslijediti gubitak svijesti i veliki epileptički napad, u trajanju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Hipoksija i hiperkapnija se pojavljuju ubrzo nakon konvulzija, zbog povećane mišićne aktivnosti zajedno s ometanjem normalnog disanja. U teškim slučajevima može doći do apneje. Acidoza pojačava toksične učinke lokalnih anestetika.

Učinci na kardiovaskularni sustav javljaju se samo u slučajevima visokih sistemskih koncentracija. Ozbiljna hipotenzija, bradikardija, aritmija i kardiovaskularni kolaps mogu se javiti kao posljedica.

Kardiovaskularnim toksičnim učincima uglavnom prethode znaci toksičnosti na središnji živčani sustav, osim ako je bolesnik primio anestetik za opću anesteziju ili ako je primio veliku dozu sedativa poput benzodiazepina ili barbiturata.

Oporavak slijedi zbog redistribucije i razgradnje lokalnog anestetika iz središnjeg živčanog sustava. Ukoliko nisu primijenjene velike doze lijeka, oporavak može biti brz.

Postupak kod predoziranja

Liječenje predoziranja treba započeti najkasnije pri pojavi trzaja. Neophodni lijekovi i oprema moraju biti trenutno dostupni. Cilj je liječenja održati oksigenaciju, prekinuti konvulzije i održati krvotok. Mora se primijeniti kisik i po potrebi potpomognuta ventilacija (maska i balon).

Ukoliko konvulzije ne prestanu spontano u roku 15-30 sekundi, mora se primijeniti intravenski antikonvulziv. Natrijev tiopenton 1-3 mg/kg intravenski brzo zaustavlja konvulzije. Alternativno, diazepam 0,1 mg/kg tjelesne mase može se primijeniti intravenski, iako je djelovanje sporo. Produljene konvulzije mogu ugroziti ventilaciju i oksigenaciju bolesnika. U tom će slučaju injekcija mišićnog relaksansa (npr. sukcinilkolin 1 mg/kg tjelesne mase) olakšati ventilaciju te kontrolirati oksigenaciju. U takvim slučajevima treba razmotriti ranu endotrahealnu intubaciju.

U slučaju oslabljene srčane funkcije (hipotenzija, bradikardija), primjenjuje se 5-10 mg efedrina intravenski. Doza se po potrebi ponavlja nakon 2-3 minute.

Ako nastupi srčani zastoj, potrebno je provesti hitno kardiopulmonalno oživljavanje. Od vitalnog su značenja optimalna oksigenacija, ventilacija i održavanje cirkulacije, kao i liječenje acidoze, budući da hipoksija i acidoza povećavaju sistemsku toksičnost lokalnog anestetika.