Diclac 20 mg/g gel

diklofenakdietilamin

Proizvođač: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, HrvatskaOblik: Gel

Indikacije Doziranje Zamjene Interakcije

Bez recepta

Ova stranica sadrži javno dostupne informacije o lijeku Diclac 20 mg/g gel. Možete provjeriti dostupna pakiranja, doziranje, regulatorne dokumente i sigurnosne informacije prikazane na ovoj stranici.

Specifikacije

Osnovni regulatorni podaci iz HALMED kataloga za odabranu varijantu lijeka.

Djelatna tvar: diklofenakdietilamin

Farmaceutski oblik: Gel

Jačina: 20 mg / 50 g / 100 g

Nositelj odobrenja: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska

Broj odobrenja: HR-H-618429305

Indikacije

Odrasli i adolescenti od 14 godina i stariji Za ublažavanje boli, upale i oticanja kod:

ozljeda mekih tkiva: za ublažavanje posttraumatske upale tetiva, ligamenata, mišića i zglobova, npr. kod uganuća, istegnuća, podljeva i boli u leđima (sportske ozljede)
lokaliziranih oblika reumatizma mekih tkiva, npr. tendinitis, teniski lakat, burzitis, sindrom bolnog ramena i periartropatija.Odrasli (18 godina i stariji)
ublažavanje boli kod blažih oblika artritisa koljena i prstiju.

Doziranje i način primjene

Doziranje

Odrasli i adolescenti od 14 godina i stariji

Diclac 20 mg/g gel se primjenjuje 2 puta dnevno (po mogućnosti ujutro i navečer) i pruža dugotrajno ublažavanje boli u trajanju do 12 sati.

Ovisno o veličini zahvaćenog područja, nanosi se količina približne veličine trešnje do oraha, što odgovara 2-4 g gela (46,4 – 92,8 mg soli diklofenakdietilamina ) što odgovara 40–80 mg diklofenaknatrija. To je dovoljno za liječenje područja veličine 400-800 cm ².

Stariji bolesnici (stariji od 65 godina)

Za liječenje starijih osoba može se primjeniti uobičajena doza za odrasle. Zbog potencijalnog profila nuspojava, starije osobe treba pažljivo nadzirati.

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega

Nije potrebno smanjenje doze u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega.

Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre

Nije potrebno smanjenje doze u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre.

Trajanje liječenja ovisi o simptomima, osnovnoj bolesti i postignutom kliničkom odgovoru.

Za liječenje ozljeda mišića, tetiva i vezivnog tkiva: u odraslih se gel može koristiti do 14 dana bez preporuke liječnika.
Za liječenje artritisa (samo u odraslih i starijih od 18 godina): gel se može koristiti do 21 dan bez preporuke liječnika.
Ako se simptomi ne poboljšaju ili se pogoršaju nakon 7 dana liječenja, potrebno je potražiti savjet liječnika.

Pedijatrijska populacija

Nema dovoljnodostupnihpodataka o djelotvornosti i sigurnosti primjene lijeka u djece i adolescenata mlađe od 14 godina.

Bolesniku/roditeljima savjetuje se da se obrate liječniku, ukoliko je u adolescenata u dobi od 14 godina i starijih potrebna primjena ovog lijeka duža od 7 dana za ublažavanje boli ili ako se simptomi tijekom primjene pogoršaju.

Način primjene Za kožu.

Gel se nanosi na oboljele dijelove tijela u tankom sloju i lagano se utrljava u kožu.

Poslije togaruke treba obrisati papirnatim ručnikom i zatim oprati, osim ako su ruke područje koje se liječi.

Gel ne smije doći u kontakt s očima ili ustima.

Ako se slučajno nanese previše gela, višak gela treba obrisati papirnatim ručnikom.

Papirnati ručnik treba odložiti u kućni otpad kako bi se spriječilo da neiskorišteni lijek dospije u vodeni okoliš.

Prije primjene zavoja mora se pričekati nekoliko minuta da se gel osuši na koži.

Zamjene i paralele

Voltaren Emulgel 20 mg/g gel

diklofenakdietilamin

Nositelj: Haleon Hungary Kft, Csörsz Utca 43, Budimpešta, Mađarska

Ista djelatna tvarIsta jačina/oblikRegistrirani lijek

Olfen 10 mg/g gel

diklofenakdietilamin

Nositelj: Pliva Hrvatska d.o.o., Prilaz baruna Filipovića 25, Zagreb, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

Olfen 20 mg/g gel

diklofenakdietilamin

Nositelj: Pliva Hrvatska d.o.o., Prilaz baruna Filipovića 25, Zagreb, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

Voltaren Emulgel 10 mg/g gel

diklofenakdietilamin

Nositelj: Haleon Hungary Kft, Csörsz Utca 43, Budimpešta, Mađarska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

Voltaren Emulgel 10 mg/g gel [paralelni uvoz]

diklofenakdietilamin

Nositelj: Pharma Net d.o.o., Ruševje 5, Zaprešić, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

Prikaz ne znači da se lijek može samostalno zamijeniti. Zamjena ovisi o propisanoj jačini, farmaceutskom obliku, dostupnosti, HZZO uvjetima i odluci liječnika ili ljekarnika.

Sigurnost primjene

Kontraindikacije

preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u pomoćnim tvarima
u bolesnika koji u anamnezi imaju reakcije preosjetljivosti poput astme, urtikarije angioedema, ili akutnog rinitisa kao odgovor na acetilsalicilatnu kiselinu ili nesteroidne protuupalne lijekove (NSAIL)
na otvorene ozljede, kožu s upalom ili infekcijom, ekcemom, te sluznice
treće tromjesečje trudnoće
u djece i adolescenata mlađih od 14 godina.

Posebna upozorenja i mjere opreza

Treba uzeti u obzir mogućnost sistemskih nuspojava (povezanih sa sistemskim oblicima diklofenaka) ako se lijek primjenjuje u višim dozama i dulje od preporučenog.

Diclac 20 mg/g gel smije se nanositi samo na zdravu, ne bolesnu ili ozlijeđenu kožu. Lijek ne smije doći u dodir s očima i sluznicom i ne smiju se uzimati oralno.

Ako se tijekom liječenja lijeka Diclac 20 mg/g gel na koži pojavi osip, liječenje treba prekinuti.

Tijekom liječenja može doći do pojave fotoosjetljivosti s pojavom reakcija na koži nakon izlaganja sunčevoj svjetlosti.

Diclac 20 mg/g gel se može primjenjivati s neokluzivnim zavojima, ali ne i s hermetičkim okluzivnim zavojem.

Bolesnike treba upozoriti da budu oprezni ako puše ili se nalaze u blizini plamena zbog opasnosti od teških opeklina. Diclac 20 mg/g gel sadrži parafin koji je potencijalno zapaljiv kada se nakupi na tkanini (odjeći, posteljini, zavoju itd.). Pranje odjeće i posteljine može smanjiti nakupljanje lijeka, ali ga ne može potpuno ukloniti.

Diclac 20 mg/g gel sadrži butilhidroksitoluen koji može uzrokovati lokalne kožne reakcije (npr.

kontaktni dermatitis) ili nadražiti oči i sluznice, do 0,01 mg heksil benzoata u svakom gramu gela, što može uzrokovati lokalnu iritaciju, miris s citralom, eugenolom, koji može izazvati alergijsku reakciju. Osim pojave alergijskih reakcija kod senzibiliziranih pacijenata, nesenzibilizirani pacijenti mogu postati senzibilizirani.

Interakcije

Budući da je sistemska apsorpcija topikalno primijenjenog diklofenaka vrlo niska, interakcije su vrlo malo vjerojatne ako se lijek primjenjuje kako je propisano.

Trudnoća i dojenje

Sistemska koncentracija diklofenaka nakon topikalne primjene je niža u odnosu na koncentracije nakon oralne primjene. Obzirom na iskustvo dobiveno tijekom liječenja s nesteroidnim protuupalnim lijekovima za sistemsku primjenu, preporučuje se sljedeće:

Trudnoća

Inhibicija sinteze prostaglandina može štetno djelovati na trudnoću i/ili embrio/fetalni razvoj. Podaci dobiveni iz epidemioloških ispitivanja ukazuju na povećan rizik od pobačaja, srčanih malformacija i gastroshize nakon primjene inhibitora sinteze prostaglandina u ranoj trudnoći. Ukupni rizik od kardiovaskularnih malformacija je bio povećan sa manje od 1% na otprilike 1,5%. Smatra se da se rizik povećava proporcionalno s dozom i trajanjem terapije. Kod životinja, primjena inhibitora sinteze prostaglandina je rezultirala povećanim pred- i post-implatancijskim gubitkom i embrio-fetalnom smrtnošću. Dodatno, kod životinja kojima je dan inhibitor sinteze prostaglandina tijekom perioda organogeneze, zabilježena je povećana incidencija različitih malformacija, uključujući kardiovaskularne.

Nema kliničkih podataka o primjeni Diclac 20 mg/g gela tijekom trudnoće. Čak i ako je sistemska izloženost niža od one pri peroralnoj primjeni, nije poznato može li sistemska izloženost lijeku Diclac 20 mg/g gel postignuta nakon topikalne primjene biti štetna za embrij/fetus. Lijek Diclac 20 mg/g gel se ne smije primjenjivati tijekom prvog i drugog tromjesečja trudnoće, osim kada za to postoji izričita potreba. Ako se primjenjuje, doza treba biti što niža, a trajanje liječenja što kraće.

Od 20. tjedna trudnoće nadalje, kod primjene NSAIL lijekova (uključujući diklofenak) zabilježen je rizik od oštećenja funkcije bubrega fetusa s posljedičnim oligohidramnijem.

Tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće, svi inhibitori sinteze prostaglandina mogu izložiti

fetus:

kardiopulmonalnoj toksičnosti (prerano zatvaranje ductus arteriosusa i plućna hipertenzija)
renalnoj disfunkciji koja može napredovati do zatajenja bubrega s oligohidroamnijem.novorođenče i majku na kraju trudnoće: mogućnosti produženog vremena krvarenja, antiagregacijskom učinku do kojega može doći i kod primjene vrlo niskih doza inhibiciji kontrakcija uterusa što može rezultirati odgađanjem ili produljenjem poroda.

Posljedično, primjena diklofenaka tijekom trećeg tromjesečja trudnoće je kontraindicirana. Dojenje

Diklofenak se izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama. Međutim, kod primjene preporučenih

terapijskih doza lijeka Diclac 20 mg/g gela, ne očekuju se učinci na dijete. Zbog nedostatka

kontroliranih ispitivanja u žena koje doje, ovaj se lijek smije koristiti tijekom dojenja samo ako je tako savjetovao liječnik. U tim okolnostima, diklofenak gel se ne smije nanositi na područje dojki kod dojilja, niti drugdje na veće površine kože ili kroz dulje vremensko razdoblje.

Upravljanje vozilima i strojevima

Topikalno primjenjeni diklofenak ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Nuspojave

Nuspojave su navedene kako slijedi, prema klasifikaciji organskih sustava i učestalosti. Učestalost se definira kao: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), manje često (≥ 1/1000 i < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000), nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka). Unutar svake skupine, nuspojave su prikazane prema opadajućoj ozbiljnosti.

Tablica 1

Infekcije i infestacije
Vrlo rijetko:	pustulozni osip
Poremećaji imunološkog sustava
Vrlo rijetko:	preosjetljivost (uključujući urtikariju), angioedem
Poremećaji dišnog sustava, prsišta i sredoprsja
Vrlo rijetko:	astma
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često:	dermatitis (uključujući kontaktni dermatitis), osip, eritem, ekcem, svrbež
Rijetko:	bulozni dermatitis
Vrlo rijetko:	reakcija fotoosjetljivosti

Kada se gel primjenjuje na većem području kože ili tijekom duljeg razdoblja, ne može se isključiti mogućnost sistemskih nuspojava (npr. bubrežne, jetrene i gastrointestinalne nuspojave, sistemske reakcije preosjetljivosti) jer se one mogu pojaviti nakon sistemske primjene lijekova koji sadrže diklofenak.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se

omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Predoziranje

Zbog male sistemske apsorpcije diklofenaka tijekom topikalne primjene, predoziranje je vrlo malo vjerojatno. Ako je preporučena doza značajno prekoračena, gel se mora ukloniti s kože papirnatim ručnikom. Papirnati ručnik treba odložiti u kućni otpad kako bi se spriječilo da neiskorišteni lijek dospije u vodeni okoliš.

Ako se topikalni diklofenak nehotice proguta (1 tuba od 50 g sadrži djelatnu tvar koja odgovara količini od 1000 mg diklofenaknatrija), mogu se očekivati nuspojave slične onima uočenima kod predoziranja sistemskim oblicima diklofenaka.

U slučaju nenamjernog gutanja, uslijed kojeg su se pojavili sistemski značajni štetni učinci, moraju se primijeniti opće mjere liječenja koje se inače koriste za liječenje trovanja nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Treba razmotriti ispiranje želuca i primjenu aktivnog ugljena, posebno ako je od ingestije prošlo malo vremena.

Ne postoji specifičan protuotrov.

Farmakološki podaci

Farmakodinamika

Farmakoterapijska skupina: Lokalni pripravci protiv boli u zglobovima i mišićima; Nesteroidni protuupalni pripravci za lokalnu primjenu

ATK oznaka: M02AA15

Mehanizam djelovanja

Diklofenak je nesteroidni protuupalni lijek (NSAIL) s izraženim analgetskim, protuupalnim i antipiretskim svojstvima. Primarni mehanizam terapijskog djelovanja diklofenaka je inhibicija sinteze prostaglandina putem ciklooksigenaze 2 (COX-2).

Klinička djelotvornost i sigurnost

Diklofenak gel namijenjen je lokalnoj primjeni i ima protuupalna i analgetska svojstva. Kod upala i bolova traumatskog ili reumatskog podrijetla, diklofenak gel ublažava bol i oteklinu, poboljšava pokretljivost bolesnika i skraćuje vrijeme potrebno za povratak normalnim svakodnevnim aktivnostima.

Na temelju rezultata studije uganuća gležnja (VOPO-P-307) 23,2 mg/g diklofenakdietilamin gela ublažilo je bol u kratkom vremenu i učinkovito: prema procjeni pacijenata liječenih diklofenak gelom, 2 dana nakon početka liječenja bol povezana s kretanjem smanjena je za 32 mm na 100 mm na vizualnoj analognoj skali (VAS), u usporedbi sa smanjenjem od 18 mm koje su imali pacijenti koji su primali placebo terapiju (p <0,0001).

Primarna mjera ishoda, tj. VAS na 4. dan, smanjila se za 49 mm na 100 mm na vizualnoj analognoj skali na temelju procjene pacijenata liječenih s 23,2 mg/g diklofenakdietilamin gelom, u usporedbi sa smanjenjem od 25 mm zabilježenim u bolesnika liječenih s placebom. Diklofenak gel pokazao je statistički značajnu razliku u učinkovitosti u usporedbi s placebom (p<0,0001).

23,2 mg/g diklofenakdietilamin gel također se pokazao učinkovitim u liječenju oteklina: Sedam dana nakon početka liječenja prosječna razlika u oticanju između ozlijeđenog i kontralateralnog gležnja iznosio je 0,3 cm u slučaju liječenja s 23,2 mg/g diklofenakdietilamin gelom i 0,9 cm u slučaju liječenja placebom (p<0,0001).

Dodatni dokazi učinkovitosti 23,2 mg/g diklofenakdietilamin gela očituju se u srednjem vremenu do 50%-tnog smanjenja boli pri pokretu, koje je iznosilo 4 dana u skupini koja je primjenjivala diklofenak gel nasuprot 8 dana u skupini koja je primjenjivala placebo (p<0,0001).

Srednje vrijeme potrebno do postizanja rezultata na vizualnoj analognoj skali (VAS) od 30 mm ili manje za bol pri pokretu iznosilo je 4 dana u obje skupine koje su primjenjivale aktivno liječenje nasuprot 9 dana u skupini koja je primjenjivala placebo (p<0,0001). Liječenje s 23,2 mg/g diklofenakdietilamin gelom time je ubrzalo cijeljenje za najmanje 4 dana.

Ispitivanjem VOPO-P-307 također se procjenjivalo zadovoljstvo bolesnika kod kojih je liječena bol uslijed uganuća gležnja. Petog dana je 84% ispitanika koji su nanosili diklofenakdietilamin gel (23,2 mg/g gel) ocijenilo je svoje zadovoljstvo liječenjem kao dobro, vrlo dobro ili odlično, u usporedbi sa samo 23% ispitanika u skupini koja je primjenjivala placebo (p<0,0001).

U post-hoc analizi, svi pacijenti s uganućem gležnja stupnja I ili II bili su kategorizirani na temelju toga je li njihov rezultat za bol pri pokretu veći ili manji od 80 mm na ljestvici VAS na početku ili tijekom pokreta, a djelotvornost je ispitana u svim podskupinama. Četiri dana od početka liječenja, 23,2 mg/g diklofenakdietilamin gel bio je značajno bolji od placeba u smanjivanju boli pri pokretu kako u bolesnika s početnom boli iznad 80 mm (diklofenak gel 56,4 mm; placebo 27,2 mm; p < 0,0001), tako i u bolesnika s početnom boli ispod 80 mm (diklofenak gel 44 mm; placebo 25 mm; p < 0,0001) na primarnoj mjeri ishoda djelotvornosti.

Zbog vodeno-alkoholne podloge, gel također ima umirujući učinak i učinak hlađenja.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Količina diklofenaka koji se apsorbira putem kože proporcionalna je veličini liječene površine i ovisi kako o ukupnoj primijenjenoj dozi, tako i o stupnju hidracije kože.

Nakon topikalne primjene na približno 400 cm ² kože, opseg sistemske izloženosti, određene prema koncentraciji diklofenakdietilamin/g gela primijenjenog 2 puta na dan u plazmi, odgovarao je opsegu sistemske izloženosti 10 mg/g diklofenak gelu primijenjenom 4 puta na dan. Relativna bioraspoloživost diklofenaka (izračunato iz AUC omjera) iz 23,3 mg/g diklofenakdietilamin gela u usporedbi s tabletom iznosila je 4,5% sedmog dana liječenja za ekvivalentnu dozu diklofenaknatrija. Vlagopropusni i vodopropusni zavoji nisu promijenili apsorpciju.

23,2 mg/g diklofenakdietilamin gela sadrži pomoćnu tvar za poboljšanje apsorpcije (oleilni alkohol). U in vitro studiji koja je procjenjivala apsorpciju kroz kožu, 23,2 mg/g diklofenakdietilamin gel uspoređen je s 10 mg/g diklofenak gela; oba pripravka primijenjena su u jednokratnoj dozi od 20 mg/cm ². Nakon 24 sata, rezultati su pokazali približno tri puta veću kumulativnu transdermalnu apsorpciju diklofenaka iz 23,2 mg/g diklofenakdietilamin gela (6,11 ± 1,27 μg/cm ²) u usporedbi s 10 mg/g diklofenak gelom (2,07±0,38 μg/cm ²). U drugoj studiji dobiveni su isti rezultati.

Distribucija

Koncentracije diklofenaka mjerene su u plazmi, sinovijalnom tkivu i sinovijalnoj tekućini nakon topikalne primjene diklofenaka na zglobove šake i koljena. Najveća koncentracija u plazmi bila je približno 100 puta niža nego nakon peroralne primjene iste količine diklofenaka.

99,7% diklofenaka vezano je za serumske proteine, uglavnom albumin (99,4%).

Diklofenak se nakuplja u koži koja djeluje kao spremnik iz kojeg se lijek postepeno oslobađa u dublja tkiva. Zbog svojih svojstava (poput niske p Ka vrijednosti, malog distribucijskog volumena i visokog postotka vezanja na proteine), diklofenak ima afinitet prema upaljenom tkivu. Diklofenak se preferirano distribuira i ostaje u upaljenom tkivu, kao što su zglobovi, gdje se nalazi u koncentracijama i do 20 puta većim nego u plazmi.

Biotransformacija

Biotransformacija diklofenaka uključuje djelomičnu glukuronidaciju intaktnih molekula, ali se uglavnom odvija preko jednostruke i višestruke hidroksilacije kojima nastaje nekoliko fenolnih metabolita, od kojih se većina prevodi u konjugate glukuronida. Dva fenolna metabolita su ^H bio ^A lošk ^L i

M E D

aktivna, ali u puno manjoj mjeri od diklofenaka.

Eliminacija

Ukupan sistemski klirens diklofenaka iz plazme je 263 ± 56 ml/min. Krajnje poluvrijeme eliminacije u plazmi je 1-2 sata. Četiri metabolita, uključujući dva aktivna, također imaju kratko poluvrijeme eliminacije u plazmi od 1-3 sata. Jedan od metabolita, 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak, ima dulje poluvrijeme eliminacije, ali je praktički inaktivan. Diklofenak i njegovi metaboliti uglavnom se izlučuju urinom.

Oštećenje funkcije bubrega i jetre

Ne treba očekivati nakupljanje diklofenaka i njegovih metabolita u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega. U bolesnika s kroničnim hepatitisom ili kompenziranom cirozom, kinetika i metabolizam diklofenaka isti su kao i u bolesnika koji nemaju bolesti jetre.