Monkasta

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV Svaka filmom obložena tableta sadrži 10 mg montelukasta u obliku montelukastnatrija. Pomoćna tvar s poznatim učinkom
- laktoza: 81,94 mg
Za cjeloviti popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK Filmom obložena tableta. Filmom obložene tablete: boje marelice, okrugle, blago obostrano izbočene, s ukošenim rubovima.
4. KLINIČKI PODACI

Filmom obložena tableta. Filmom obložene tablete: boje marelice, okrugle, blago obostrano izbočene, s ukošenim rubovima.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije Monkasta je indicirana u liječenju astme kao dodatna terapija u bolesnika s blagom do umjereno teško
trajnom astmom koja nije dobro kontrolirana uzimanjem inhalacijskih kortikosteroida i u kojih se primjenom kratkodjelujućih β-agonista „po potrebi“ ne može postići odgovarajuća klinička kontrola astme.
U bolesnika s astmom, u kojih je Monkasta indicirana za liječenje astme, Monkasta tako Ďer može omogućiti ublažavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa.
Monkasta je tako Ďer indicirana u profilaksi astme kada je prevladavajuća komponenta bolesti bronhokonstrikcija izazvana naporom.
4.2. Doziranje i način primjene Doziranje Preporučena doza za odrasle i adolescente u dobi od 15 godina i starije koji imaju astmu ili astmu sa
sezonskim alergijskim rinitisom je jedna tableta od 10 mg, jedanput na dan, navečer.
Opće preporuke
Terapijski učinak Monkaste na parametre kontrole astme postiže se unutar jednog dana.
Monkasta se smije uzeti sa hranom ili bez nje.
Bolesnike se mora savjetovati da nastave s uzimanjem Monkaste čak i ako je njihova astma pod nadzorom, kao i tijekom razdoblja pogoršanja astme.
Monkasta se ne smije primjenjivati istodobno s drugim lijekovima koji sadrže istu djelatnu tvar, montelukast.
Prilago Ďavanje doze nije potrebno u starijih bolesnika ili u bolesnika s renalnom insuficijencijom ili blagim do umjerenim oštećenjem funkcije jetre. Nema podataka o sigurnosti primjene u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre. Nema razlika u doziranju s obzirom na spol bolesnika.
Liječenje Monkastom u usporedbi s drugim lijekovima u liječenju astme
Monkasta se može dodati već postojećem planu liječenja bolesnika.
Inhalacijski kortikosteroidi: Monkasta se može uzimati kao dodatna terapija u bolesnika u kojih se primjenom inhalacijskih kortikosteroida i kratkodjelujućih β-agonista "po potrebi" ne može postići odgovarajuća klinička kontrola astme.
Inhalacijski kortikosteroidi ne smiju se naglo zamijeniti lijekom Monkasta.
Pedijatrijska populacija
Monkasta 10 mg filmom obložene tablete ne smiju se davati djeci ni adolescentima mla Ďima od
15 godina. Sigurnost i djelotvornost montelukasta 10 mg filmom obloženih tableta u bolesnika mla Ďih
od 15 godina nisu ustanovljene.
Druge dostupne jačine/farmaceutski oblici:
Za pedijatrijske bolesnike u dobi od 2 do 5 godina dostupne su tablete za žvakanje od 4 mg.
Za pedijatrijske bolesnike u dobi od 6 do 14 godina dostupne su tablete za žvakanje od 5 mg.
Način primjene
Za peroralnu primjenu.
4.3. Kontraindikacije Preosjetljivost na montelukast ili neku od pomoćnih tvari navednih u pomoćnim tvarima
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi Bolesnike se mora savjetovati da nikada uzimaju peroralni montelukast za liječenje akutnih napadaja
astme te da u tu svrhu uvijek imaju na raspolaganju svoj uobičajeni odgovarajući lijek za brzo ublažavanje simptoma. U slučaju pojave akutnog napada, potrebno je koristiti kratkodjelujući inhalacijski β-agonist. Bolesnici moraju što je prije moguće zatražiti savjet svog liječnika ako trebaju primijeniti više od uobičajene doze kratkodjelujućih β-agonista.
Inhalacijski ili oralni kortikosteroidi ne smiju se naglo zamijeniti montelukastom.
Nema podataka koji bi potvrdili da se doza peroralnih kortikosteroida može sniziti prilikom istodobne primjene s montelukastom.
U rijetkim slučajevima bolesnici koji uzimaju antiastmatike, uključujući montelukast, mogu razviti sistemsku eozinofiliju, u nekim slučajevima s kliničkim obilježjima vaskulitisa koji odgovara Churg-
Straussovom sindromu, stanju koje se često liječi sistemskim kortikosteroidima. Ovi su slučajevi ponekad bili povezani sa sniženjem doze ili prekidom terapije peroralnim kortikosteroidima. Iako nije utvr Ďena uzročna povezanost s primjenom antagonista leukotrijenskih receptora, liječnici moraju biti upozoreni da se u njihovih bolesnika mogu razviti eozinofilija, osip zbog vaskulitisa, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatije. Bolesnike u kojih se pojave opisani simptomi potrebno je zbrinuti i ponovno procijeniti način liječenja.
Bolesnici s aspirinskom astmom koji uzimaju montelukast i dalje trebaju izbjegavati uzimanje aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.
U odraslih, adolescenata i djece koji su uzimali Monkastu prijavljeni su neuropsihijatrijski doga Ďaji. Bolesnici i liječnici trebaju pripaziti na moguću pojavu neuropsihijatrijskih doga Ďaja.
Bolesnike i/ili njegovatelje treba uputiti da obavijeste svog liječnika ako nastupe takve promjene.
Liječnici koji propisuju lijek trebaju pažljivo ocijeniti rizike i koristi nastavka liječenja lijekom Monkasta u slučaju nastupa takvih doga Ďaja. Laktoza Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim poremećajem nepodnošenja galaktoze, potpunim nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi smjeli uzimati ovaj lijek.
Natrij
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.
4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija Montelukast se može primjenjivati s drugim lijekovima koje se obično primjenjuju u profilaksi i
kroničnom liječenju astme. U ispitivanjima interakcija lijekova preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički značajne učinke na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.
Površina ispod krivulje (AUC) za montelukast bila je snižena približno 40% u ispitanika s istodobnom primjenom fenobarbitala. Kako se montelukast metabolizira putem CYP 3A4, 2C8 i 2C9 potreban je oprez, osobito u djece, kada se montelukast primjenjuje istodobno s induktorima CYP 3A4, 2C8 i 2C9, kao što su fenitoin, fenobarbital i rifampicin.
Ispitivanja in vitro su pokazala da je montelukast potentan inhibitor CYP 2C8. Me Ďutim, podaci iz kliničkih ispitivanja interakcija lijekova, koje je uključivalo montelukast i rosiglitazon (ispitni supstrat predstavnik lijekova primarno metaboliziranih putem CYP 2C8) pokazali su da montelukast ne inhibira CYP 2C8 in vivo. Zbog toga se ne očekuje da bi montelukast znatno promijenio metabolizam lijekova koji se metaboliziraju putem tog enzima (npr. paklitaksel, rosiglitazon, i repaglinid).
Ispitivanja in vitro pokazala su da je montelukast supstrat CYP 2C8 te u manjoj mjeri 2C9 i 3A4. U
kliničkom ispitivanju interakcije lijekova montelukast i gemfibrozil (inhibitor oba CYP 2C8 i 2C9) gemfibrozil je povećao sistemsku izloženost montelukasta za 4,4 puta. Nije potrebno rutinsko prilago Ďavanje doze montelukasta kod istodobne primjene s gemfibrozilom ili drugim potentnim inhibitorima CYP 2C8, no liječnik mora uzeti u obzir mogućnost povećanja nuspojava.
Na temelju in vitro podataka, ne očekuju se klinički značajne interakcije lijekova s manje potentnim inhibitorima CYP 2C8 (npr. trimetoprim). Istodobna primjena montelukasta i itrakonazola, potentnog inhibitora CYP 3A4, nije dovela do znatnog povećanja sistemske izloženosti montelukasta.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje Trudnoća Ispitivanja na životinjama nisu ukazala na štetne učinke na trudnoću ili embriofetalni razvoj. Dostupni podaci iz objavljenih prospektivnih i retrospektivnih kohortnih ispitivanja primjene
montelukasta u trudnica u kojima su se ocjenjivale značajne uro Ďene mane ne ukazuju na rizik povezan s lijekom. Dostupna ispitivanja imaju metodološka ograničenja, uključujući malu veličinu uzorka, retrospektivno prikupljanje podataka u nekim slučajevima i nedosljedne usporedne skupine.
Monkasta se može uzimati tijekom trudnoće jedino ako se to ocijeni neophodnim.
Dojenje
Ispitivanja na štakoricama pokazala su da se montelukast izlučuje u mlijeko. Nije poznato izlučuju li se montelukast/metaboliti u majčino mlijeko u ljudi.
Monkasta se može uzimati za vrijeme dojenja samo ako se to ocijeni neophodnim.
4.7. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima Monkasta ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Me Ďutim, u nekih su osoba prijavljeni omamljenost ili omaglica.
4.8. Nuspojave Montelukast je bio ispitivan u kliničkim ispitivanjima kako slijedi:
- filmom obložene tablete od 10 mg u približno 4000 odraslih i adolescentnih bolesnika s astmom u dobi od 15 godina i starijih.
- filmom obložene tablete od 10 mg u približno 400 odraslih i adolescentnih bolesnika s astmom i sezonskim alergijskim rinitisom u dobi od 15 godina i starijih.
- tablete za žvakanje od 5 mg u približno 1750 pedijatrijskih bolesnika s astmom u dobi od 6 do
14 godina. Sljedeće nuspojave, povezane s primjenom lijeka, u kliničkim su ispitivanjima prijavljene često (>1/100 do <1/10) i s većom učestalošću u skupini bolesnika s astmom koji su uzimali montelukast
nego u skupini bolesnika koji su uzimali placebo:
Organski sustav Odrasli i adolescentni bolesnici Pedijatrijski bolesnici u dobi u dobi od 15 i stariji od 6 do 14 godina (dvije 12-tjedne studije; n = 795) (jedna 8-tjedna studija; n=201) (dvije 56-tjedne studije; n=615)
Poremećaji živčanog glavobolja glavobolja sustava
Poremećaji probavnog abdominalna bol sustava
Kod produženog liječenja u kliničkim ispitivanjima s ograničenim brojem bolesnika, do 2 godine u odraslih te do 12 mjeseci za pedijatrijske bolesnike u dobi od 6 do 14 godina, sigurnosni profil nije se mijenjao.
Tablični prikaz nuspojava
Nuspojave prijavljene nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u sljedećoj tablici prema klasifikaciji organskih sustava i nuspojavama. Učestalost je procijenjena na temelju odgovarajućih kliničkih ispitivanja.
Organski sustav Učestalost* Nuspojava
Infekcije i infestacije vrlo često infekcije gornjih dišnih puteva†
Poremećaji krvi i limfnog rijetko povećana sklonost krvarenju sustava vrlo rijetko trombocitopenija
Poremećaji imunološkog sustava manje često reakcije preosjetljivosti uključujući anafilaksiju vrlo rijetko eozinofilna infiltracija jetre
Psihijatrijski poremećaji manje često neuobičajeni snovi uključujući noćne more, insomnija, somnambulizam, anksioznost, agitacija uključujući agresivno ili neprijateljsko ponašanje, depresija, psihomotorička hiperaktivnost (uključujući
§
razdražljivost, nemir, tremor ) rijetko poremećaj pažnje, poremećaj pamćenja, nekontrolirani mišićni pokreti (tik) vrlo rijetko halucinacije, dezorijentiranost, misli o samoubojstvu i pokušaj samoubojstva (suicidalnost), opsesivno-kompulzivni simptomi, disfemija
Poremećaji živčanog sustava manje često omaglica, omamljenost, parestezija/hipoestezija, napadaji
Srčani poremećaji rijetko palpitacije
Poremećaji dišnog sustava, manje često epistaksa prsišta i sredoprsja vrlo rijetko Churg-Straussov sindrom (CSS) vrlo rijetko plućna eozinofilija
Poremećaji probavnog sustava često proljev‡, mučnina‡, povraćanje‡
manje često suha usta, dispepsija
Poremećaji jetre i žuči često povišene razine serumskih transaminaza (ALT, AST) vrlo rijetko hepatitis (uključujući kolestatsko, hepatocelularno i miješano oštećenje jetre)
Poremećaji kože i potkožnog često osip‡
tkiva manje često stvaranje modrica, urtikarija, pruritus rijetko angiooedem vrlo rijetko nodozni eritem, multiformni eritem
Poremećaji mišićno-koštanog manje često artralgija, mialgija uključujući grčeve u sustava i vezivnog tkiva mišićima
Poremećaji bubrega i mokraćnog manje često enureza u djece sustava
Opći poremećaji i reakcije na često pireksija‡
mjestu primjene manje često astenija/umor, malaksalost, edem
* Kategorija učestalosti: definirana je za svaku nuspojavu prema učestalosti prijava u bazi podataka kliničkih ispitivanja: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i <1/10), manje često (≥1/1000 i <1/100), rijetko (≥1/10 000 i <1/1000), vrlo rijetko (<1/10 000).
†Ova nuspojava, prijavljena kao vrlo česta u bolesnika koji su primali montelukast, bila je tako Ďer prijavljena kao vrlo česta u bolesnika koji su primali placebo u kliničkim ispitivanjima.
‡Ova nuspojava, prijavljena kao česta u bolesnika koji su primali montelukast, bila je tako Ďer zabilježena kao česta u bolesnika koji su primali placebo u kliničkim ispitivanjima.
§
Kategorija prema učestalosti: rijetko
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u
Dodatku V.
4.9. Predoziranje U ispitivanjima kronične astme, montelukast je primjenjivan u dozama do 200 mg/dan u odraslih
bolesnika tijekom 22 tjedna, te u kratkotrajnim ispitivanjima, do 900 mg/dan u bolesnika tijekom približno jednog tjedna bez klinički značajnih štetnih doga Ďaja.
Zabilježeni su slučajevi akutnog predoziranja iz razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet i kliničkih ispitivanja s montelukastom. Oni uključuju prijave u odraslih i djece s dozom i do 1000 mg (približno
61 mg/kg u djeteta u dobi od 42 mjeseca). Uočeni klinički i laboratorijski nalazi su bili u skladu s
sigurnosnim profilom u odraslih bolesnika i djece. Kod većine prijava predoziranja nisu bile opisane neželjene reakcije.
Simptomi predoziranja
Najčešće zabilježene neželjene reakcije bile su u skladu sa sigurnosnim profilom montelukasta, a uključivale su abdominalnu bol, somnolenciju, žeĎ, glavobolju, povraćanje i psihomotornu hiperaktivnost.
Zbrinjavanje predoziranja
Nema specifičnih podataka o liječenju predoziranja montelukastom. Nije poznato može li se montelukast odstraniti hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom.

Jezgra:
laktoza hidrat celuloza, prah celuloza, mikrokristalična karmelozanatrij, umrežena magnezijev stearat
Film ovojnica:
hipromeloza titanijev dioksid (E171) talk propilenglikol željezov oksid, crveni (E172) željezov oksid, žuti (E172)

3 godine

Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.

Blister (OPA/Al/PVC//Al): 28 i 56 filmom obloženih tableta, u kutiji.

ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
KRKA - FARMA d. o. o., Radnička cesta 48, 10 000 Zagreb

HR-H-715082312

Datum prvog odobrenja: 17.09.2008.
Datum posljednje obnove odobrenja: 11.06.2021.

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV Svaka tableta za žvakanje sadrži 4 mg ili 5 mg montelukasta u obliku montelukastnatrija. Pomoćna tvar s poznatim učinkom
4 mg tablete za žvakanje 5 mg tablete za žvakanje
aspartam 1,2 mg 1,5 mg
Za cjeloviti popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK Tableta za žvakanje. Monkasta 4 mg tablete za žvakanje: okrugle, ružičaste boje, mramorirane, s utisnutim brojem 4 na jednoj
strani, promjera oko 8 mm.
Monkasta 5 mg tablete za žvakanje: okrugle, ružičaste boje, mramorirane, s utisnutim brojem 5 na jednoj strani, promjera oko 9 mm.

Tableta za žvakanje. Monkasta 4 mg tablete za žvakanje: okrugle, ružičaste boje, mramorirane, s utisnutim brojem 4 na jednoj strani, promjera oko 8 mm.
Monkasta 5 mg tablete za žvakanje: okrugle, ružičaste boje, mramorirane, s utisnutim brojem 5 na jednoj strani, promjera oko 9 mm.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
4 mg tablete za žvakanje Monkasta je indicirana u liječenju astme kao dodatna terapija u djece u dobi od 2 do 5 godina s
blagom do umjereno teškom trajnom astmom koja nije dobro kontrolirana uzimanjem inhalacijskih kortikosteroida i u kojih se primjenom kratkodjelujućih β-agonista „po potrebi“ ne može postići odgovarajuća klinička kontrola astme.
Monkasta može biti i alternativno liječenje niskim dozama inhalacijskih kortikosteroida u djece u dobi od 2 do 5 godina s blagom trajnom astmom koja u anamnezi nisu imala nedavne teške napadaje astme koji bi zahtijevali primjenu oralnih kortikosteroida te u bolesnika u kojih nije moguća primjena inhalacijskih kortikosteroida.
Monkasta je tako Ďer indicirana u profilaksi astme u djece u dobi od 2 godine i starijoj u kojih je prevladavajuća komponenta bolesti bronhokonstrikcija izazvana naporom.
5 mg tablete za žvakanje Monkasta je indicirana u liječenju astme kao dodatna terapija u bolesnika s blagom do umjereno
teškom trajnom astmom koja nije dobro kontrolirana uzimanjem inhalacijskih kortikosteroida, i u kojih se primjenom kratkodjelujućih β-agonista „po potrebi“ ne može postići odgovarajuća kliničku kontrola astme.
Monkasta može biti i alternativno liječenje niskim dozama inhalacijskih kortikosteroida u djece u dobi od 6 do 14 godina s blagom trajnom astmom koja u anamnezi nisu imala nedavne teške napadaje astme koji bi zahtijevali primjenu oralnih kortikosteroida te u bolesnika u kojih nije moguća primjena inhalacijskih kortikosteroida.
Monkasta je tako Ďer indicirana u profilaksi astme kod koje je prevladavajuća komponenta bolesti bronhokonstrikcija izazvana naporom.
4.2. Doziranje i način primjene Doziranje
4 mg tablete za žvakanje Ovaj lijek treba dati djetetu pod nadzorom odrasle osobe. Doziranje u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 2 do 5 godina iznosi jednu tabletu za žvakanje od 4 mg
dnevno, koju treba uzeti navečer. Ako se uzima u vrijeme obroka, Monkasta se mora uzeti 1 sat prije ili 2 sata poslije obroka. Prilagodba doze unutar ove dobne skupine nije potrebna.
5 mg tablete za žvakanje Doziranje u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 14 godina iznosi jednu tabletu za žvakanje od 5 mg
dnevno, koju treba uzeti navečer. Ako se uzima u vrijeme obroka, Monkasta se mora uzeti 1 sat prije ili 2 sata poslije obroka. Prilagodba doze unutar ove dobne skupine nije potrebna.
Opće preporuke
Terapijski učinak Monkaste na pokazatelje kontrole astme postiže se unutar jednoga dana. Bolesnike se mora savjetovati da nastave uzimati Monkastu i onda kada se postigne kontrola astme, kao i tijekom razdoblja pogoršanja astme.
Prilagodbe doziranja nisu potrebne u bolesnika s renalnom insuficijencijom ili blagim do umjerenim oštećenjem funkcije jetre. Nema podataka za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre. Nema razlika u doziranju s obzirom na spol bolesnika.
Monkasta kao alternativna opcija liječenja prema niskoj dozi inhalacijskih kortikosteroida za blagu perzistirajuću astmu
Montelukast se ne preporučuje kao monoterapija u bolesnika s umjerenom trajnom astmom. Primjenu montelukasta kao alternativne mogućnosti liječenja niskim dozama inhalacijskih kortikosteroida u djece s blagom trajnom astmom treba uzeti u obzir jedino za bolesnike koji u anamnezi nisu imali nedavne teške napadaje astme koji bi zahtijevali primjenu oralnih kortikosteroida te u kojih nije moguća primjena inhalacijskih kortikosteroida. Blaga trajna astma definira se prisustvom simptoma astme više nego jednom tjedno, ali manje nego jednom dnevno, noćnim simptomima više nego dvaput mjesečno, ali manje nego jednom tjedno, te normalnom plućnom funkcijom izme Ďu epizoda. Ako se zadovoljavajuća kontrola astme ne postigne kod sljedećeg pregleda (obično unutar mjesec dana), mora se razmotriti potreba za dodatnom ili različitom protuupalnom terapijom u skladu s dogovorenim stupnjevitim pristupom u liječenju astme. Potrebno je periodično provjeravati kontrolu simptoma astme u bolesnika.
Liječenje Monkastom u usporedbi s drugim lijekovima u liječenju astme
Kada se liječenje Monkastom koristi kao dodatna terapija inhalacijskim kortikosteroidima, inhalacijski kortikosteroidi se ne smiju naglo zamijeniti Monkastom.
Monkasta 4 mg tablete za žvakanje kao profilaksa astme za bolesnike u dobi od 2 do 5 godina u kojih je prevladavajuća komponenta bolesti bronhokonstrikcija izazvana naporom
Bronhokonstrikcija izazvana naporom može biti predominantna manifestacija trajne astme u bolesnika u dobi od 2 do 5 godina, te može zahtijevati liječenje inhalacijskim kortikosteroidima. Bolesnici se moraju procijeniti nakon 2 do 4 tjedna liječenja montelukastom. Ako nije postignut zadovoljavajući odgovor, treba uzeti u obzir dodatnu ili drugačiju terapiju.
Druge dostupne jačine/farmaceutski oblici:
Za pedijatrijske bolesnike u dobi od 2 do 5 godina dostupne su tablete za žvakanje od 4 mg.
Za pedijatrijske bolesnike u dobi od 6 do 14 godina dostupne su tablete za žvakanje od 5 mg. Za odrasle u dobi od 15 i više godina dostupne su tablete od 10 mg. Pedijatrijska populacija Monkasta 4 mg tablete za žvakanje ne smiju se davati djeci mla Ďoj od 2 godine. Sigurnost i djelotvornost Monkaste 4 mg tableta za žvakanje u bolesnika mla Ďih od 2 godina nisu ustanovljene.
Način primjene
Za peroralnu primjenu.
Tablete se prije gutanja moraju prožvakati.
4.3. Kontraindikacije Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u pomoćnim tvarima
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi Bolesnike se mora savjetovati da nikada ne koriste oralni montelukast za liječenje akutnih napadaja
astme te da u tu svrhu uvijek imaju na raspolaganju svoj uobičajeni odgovarajući lijek za brzo ublažavanje simptoma. U slučaju pojave akutnog napada, potrebno je koristiti kratko djelujući inhalacijski β-agonist. Bolesnici moraju što je prije moguće zatražiti savjet svog liječnika ako trebaju više inhalacija kratko djelujućih β-agonista nego inače.
Inhalacijski ili peroralni kortikosteroidi ne smiju se naglo zamijeniti montelukastom.
Nema podataka koji bi ukazivali na to da doza oralnih kortikosteroida može biti smanjena prilikom istodobne primjene montelukasta.
U rijetkim slučajevima bolesnici koji uzimaju antiastmatike, uključujući montelukast, mogu razviti sistemsku eozinofiliju, u nekim slučajevima s kliničkim obilježjima vaskulitisa koji odgovara Churg-
Straussovom sindromu, stanju koje se često liječi sistemskim kortikosteroidima. Ovi su slučajevi ponekad bili povezani sa sniženjem doze ili prekidom terapije oralnim kortikosteroidima. Iako nije utvr Ďena uzročna povezanost s primjenom antagonista leukotrijenskih receptora, liječnici moraju biti upozoreni da se u njihovih bolesnika mogu razviti eozinofilija, osip zbog vaskulitisa, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatije. Bolesnike u kojih se pojave opisani simptomi potrebno je zbrinuti i ponovno procijeniti način liječenja.
Bolesnici s aspirinskom astmom koji uzimaju montelukast i dalje trebaju izbjegavati uzimanje aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.
U odraslih, adolescenata i djece koji su uzimali Monkastu prijavljeni su neuropsihijatrijski doga Ďaji. Bolesnici i liječnici trebaju pripaziti na moguću pojavu neuropsihijatrijskih doga Ďaja.
Bolesnike i/ili njegovatelje treba uputiti da obavijeste svog liječnika ako nastupe takve promjene.
Liječnici koji propisuju lijek trebaju pažljivo ocijeniti rizike i koristi nastavka liječenja lijekom
Monkasta u slučaju nastupa takvih doga Ďaja.
Aspartam
Ovaj lijek sadrži aspartam. Aspartam je izvor fenilalanina. Može naškoditi bolesnicima s fenilketonurijom. Ovaj lijek se mora koristiti s oprezom u bolesnika s fenilketonurijom.
Natrij
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.
4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija Montelukast se može primjenjivati s drugim lijekovima koje se obično primjenjuju u profilaksi i
kroničnom liječenju astme. U ispitivanjima interakcija lijekova, preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički značajne učinke na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilina, prednizona, prednizolona, oralnih kontraceptiva (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadina, digoksina i varfarina.
Površina ispod krivulje (AUC) za montelukast bila je snižena približno 40% u ispitanika s istodobnom primjenom fenobarbitala. Kako se montelukast metabolizira putem CYP 3A4, potreban je oprez, osobito u djece, kada se montelukast primjenjuje istodobno s induktorima CYP 3A4, kao što su fenitoin, fenobarbital i rifampicin.
Ispitivanja in vitro pokazala su da je montelukast potentan inhibitor CYP 2C8. Me Ďutim, podaci iz kliničkih ispitivanja interakcija lijekova, uključujući montelukast i roziglitazon (primjer lijekova koji se primarno metaboliziraju putem CYP 2C8), pokazali su da montelukast ne inhibira CYP 2C8 in vivo.
Zbog toga se ne očekuje da bi montelukast znatno promijenio metabolizam lijekova koji se metaboliziraju putem tog enzima (npr. paklitaksel, roziglitazon i repaglinid).
Ispitivanja in vitro pokazala su da je montelukast supstrat CYP 2C8 te, u manjoj mjeri, 2C9 i 3A4. U
kliničkom ispitivanju interakcije lijekova, koje je uključivalo montelukast i gemfibrozil (inhibitor
CYP 2C8 i 2C9), gemfibrozil je povećao sustavnu izloženost montelukasta za 4,4 puta. Nije potrebno rutinsko prilago Ďavanje doze montelukasta kod istodobne primjene s gemfibrozilom ili drugim potentnim inhibitorima CYP 2C8, no liječnik mora uzeti u obzir mogućnost povećanja nuspojava.
Na temelju in vitro podataka, ne očekuju se klinički značajne interakcije lijekova s manje snažnim inhibitorima CYP 2C8 (npr. trimetoprim). Istodobna primjena montelukasta i itrakonazola, potentnog inhibitora CYP 3A4, nije dovela do znatnog povećanja sustavne izloženosti montelukasta.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje Trudnoća Ispitivanja na životinjama nisu ukazala na štetne učinke na trudnoću ili embriofetalni razvoj. Dostupni podaci iz objavljenih prospektivnih i retrospektivnih kohortnih ispitivanja primjene
montelukasta u trudnica u kojima su se ocjenjivale značajne uro Ďene mane ne ukazuju na rizik povezan s lijekom. Dostupna ispitivanja imaju metodološka ograničenja, uključujući malu veličinu uzorka, retrospektivno prikupljanje podataka u nekim slučajevima i nedosljedne usporedne skupine.
Monkasta se može uzimati tijekom trudnoće jedino ako se procijeni neophodnim.
Dojenje
Ispitivanja na štakoricama pokazala su da se montelukast izlučuje u mlijeko. Nije poznato izlučuju li se montelukast/metaboliti u majčino mlijeko u ljudi.
Monkasta se može uzimati za vrijeme dojenja jedino ako se procijeni da je prijeko potrebno.
4.7. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima Monkasta ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Me Ďutim, u nekih su osoba prijavljeni omamljenost ili omaglica.
4.8. Nuspojave Montelukast je bio ocjenjivan u kliničkim ispitivanjima u bolesnika s trajnom astmom kako slijedi:
- 10 mg filmom obložene tablete u približno 4000 odraslih bolesnika u dobi od 15 i više godina,
- 5 mg tablete za žvakanje u približno 1750 pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 14 godina,
- 4 mg tablete za žvakanje u 851 pedijatrijskih bolesnika u dobi od 2 do 5 godina.
Montelukast je bio ocjenjivan u kliničkim ispitivanjima u bolesnika s intermitentnom astmom kako slijedi:
4 mg granule ili tablete za žvakanje u 1038 pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 mjeseci do
5 godina. Sljedeće nuspojave, povezane s primjenom lijeka, u kliničkim su ispitivanjima bile prijavljene često (≥1/100 do <1/10) i s većom učestalošću u skupini bolesnika koji su uzimali montelukast nego u
skupini bolesnika koji su uzimali placebo:
Organski sustav Odrasli i Pedijatrijski bolesnici Pedijatrijski bolesnici adolescentni 6 do 14 godina 2 do 5 godina bolesnici (jedno ispitivanje u (jedno ispitivanje u
15 godina i stariji trajanju od 8 tjedana; trajanju od 12 tjedana; (dva ispitivanja u n=201) n=461)
trajanju od
12 tjedana; n=795) (dva ispitivanja u (jedno ispitivanje u
trajanju od 56 tjedana; trajanju od 48 tjedana;
n=615) n=278)
Poremećaji glavobolja glavobolja živčanog sustava
Poremećaji abdominalna bol abdominalna bol probavnog sustava
Opći poremećaji i žeĎ
poremećaji na mjestu primjene
Kod produljenog liječenja u kliničkim ispitivanjima s ograničenim brojem bolesnika, do 2 godine u odraslih i do 12 mjeseci u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 14 godina, sigurnosni profil nije se mijenjao.
Ukupno su 502 pedijatrijska bolesnika u dobi od 2 do 5 godina bila liječena montelukastom tijekom najmanje 3 mjeseca, 338 tijekom 6 mjeseci ili dulje, te 534 bolesnika tijekom 12 mjeseci ili dulje. Kod produženog liječenja niti u tih bolesnika nije se mijenjao sigurnosni profil.
Tablični prikaz nuspojava
Nuspojave prijavljene nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u sljedećoj tablici prema klasifikaciji organskih sustava i posebnim izrazima za nuspojave. Učestalost je procijenjena na temelju odgovarajućih kliničkih ispitivanja.
Klasifikacija organskih sustava Učestalost* Nuspojava
Infekcije i infestacije vrlo često infekcije gornjih dišnih puteva†
Poremećaji krvi i limfnog rijetko povećana sklonost krvarenju sustava vrlo rijetko trombocitopenija
Poremećaji imunološkog sustava manje često reakcije preosjetljivosti uključujući anafilaksiju vrlo rijetko eozinofilna infiltracija jetre
Psihijatrijski poremećaji manje često neuobičajeni snovi uključujući noćne more, insomnija, somnambulizam, anksioznost, agitacija uključujući agresivno ili neprijateljsko ponašanje, depresija, psihomotorička hiperaktivnost (uključujući razdražljivost,
§
nemir, tremor ) rijetko poremećaj pažnje, poremećaj pamćenja, nekontrolirani mišićni pokreti (tik) vrlo rijetko halucinacije, dezorijentiranost, misli o samoubojstvu i pokušaj samoubojstva (suicidalnost), opsesivno-kompulzivni simptomi, disfemija
Poremećaji živčanog sustava manje često omaglica, omamljenost, parestezija/hipoestezija, napadaji
Srčani poremećaji rijetko palpitacije
Poremećaji dišnog sustava, manje često epistaksa prsišta i sredoprsja vrlo rijetko Churg-Straussov sindrom (CSS) vrlo rijetko plućna eozinofilija
Poremećaji probavnog sustava često proljev‡, mučnina‡, povraćanje‡
manje često suha usta, dispepsija
Poremećaji jetre i žuči često povišene razine serumskih transaminaza (ALT,
AST) vrlo rijetko hepatitis (uključujući kolestatsko, hepatocelularno i miješano oštećenje jetre)
Poremećaji kože i potkožnog često osip‡
tkiva manje često stvaranje modrica, urtikarija, pruritus rijetko angiooedem vrlo rijetko nodozni eritem, multiformni eritem
Poremećaji mišićno-koštanog manje često artralgija, mialgija uključujući grčeve u sustava i vezivnog tkiva mišićima
Poremećaji bubrega i mokraćnog manje često enureza u djece sustava
Opći poremećaji i reakcije na često pireksija‡
mjestu primjene manje često astenija/umor, malaksalost, edem
* Kategorija učestalosti: definirana je za svaku nuspojavu prema učestalosti prijava u bazi podataka kliničkih ispitivanja: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i <1/10), manje često (≥1/1000 i <1/100), rijetko (≥1/10 000 i <1/1000), vrlo rijetko (<1/10 000).
† Ova nuspojava, prijavljena kao vrlo česta u bolesnika koji su primali montelukast, bila je tako Ďer prijavljena kao vrlo česta u bolesnika koji su primali placebo u kliničkim ispitivanjima.
‡ Ova nuspojava, prijavljena kao česta u bolesnika koji su primali montelukast, bila je tako Ďer zabilježena kao česta u bolesnika koji su primali placebo u kliničkim ispitivanjima.
§
Kategorija prema učestalosti: rijetko
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u
Dodatku V.
4.9 Predoziranje U ispitivanjima kronične astme, montelukast je primjenjivan u dozama do 200 mg/dan u odraslih
bolesnika tijekom 22 tjedna te u kratkotrajnim ispitivanjima u dozama do 900 mg/dan u bolesnika tijekom približno jednog tjedna bez klinički značajnih nuspojava.
Zabilježeni su slučajevi akutnog predoziranja iz razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet i kliničkih ispitivanja s montelukastom. Oni uključuju prijave u odraslih i djece s dozom i do 1000 mg (približno
61 mg/kg u djeteta u dobi od 42 mjeseca). Zabilježeni klinički i laboratorijski nalazi odgovarali su
sigurnosnom profilu u odraslih bolesnika i djece. U većini slučajeva predoziranja nije bilo neželjenih reakcija.
Simptomi predoziranja
Najčešće zabil

manitol aspartam željezov oksid, crveni (E172) celuloza, mikrokristalična karmelozanatrij, umrežena hidroksipropilceluloza magnezijev stearat aroma crne trešnje

3 godine

Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.

Blister (OPA/Al/PVC//Al): 28 i 56 tableta za žvakanje, u kutiji.
U prometu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
KRKA - FARMA d. o. o., Radnička cesta 48, 10 000 Zagreb

Monkasta 4 mg tablete za žvakanje: HR-H-054532530
Monkasta 5 mg tablete za žvakanje: HR-H-823027772

Datum prvog odobrenja: 17.09.2008.
Datum posljednje obnove odobrenja: 11.06.2021.

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV Svaka tableta za žvakanje sadrži 4 mg ili 5 mg montelukasta u obliku montelukastnatrija. Pomoćna tvar s poznatim učinkom
4 mg tablete za žvakanje 5 mg tablete za žvakanje
aspartam 1,2 mg 1,5 mg
Za cjeloviti popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK Tableta za žvakanje. Monkasta 4 mg tablete za žvakanje: okrugle, ružičaste boje, mramorirane, s utisnutim brojem 4 na jednoj
strani, promjera oko 8 mm.
Monkasta 5 mg tablete za žvakanje: okrugle, ružičaste boje, mramorirane, s utisnutim brojem 5 na jednoj strani, promjera oko 9 mm.

Tableta za žvakanje. Monkasta 4 mg tablete za žvakanje: okrugle, ružičaste boje, mramorirane, s utisnutim brojem 4 na jednoj strani, promjera oko 8 mm.
Monkasta 5 mg tablete za žvakanje: okrugle, ružičaste boje, mramorirane, s utisnutim brojem 5 na jednoj strani, promjera oko 9 mm.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
4 mg tablete za žvakanje Monkasta je indicirana u liječenju astme kao dodatna terapija u djece u dobi od 2 do 5 godina s
blagom do umjereno teškom trajnom astmom koja nije dobro kontrolirana uzimanjem inhalacijskih kortikosteroida i u kojih se primjenom kratkodjelujućih β-agonista „po potrebi“ ne može postići odgovarajuća klinička kontrola astme.
Monkasta može biti i alternativno liječenje niskim dozama inhalacijskih kortikosteroida u djece u dobi od 2 do 5 godina s blagom trajnom astmom koja u anamnezi nisu imala nedavne teške napadaje astme koji bi zahtijevali primjenu oralnih kortikosteroida te u bolesnika u kojih nije moguća primjena inhalacijskih kortikosteroida.
Monkasta je tako Ďer indicirana u profilaksi astme u djece u dobi od 2 godine i starijoj u kojih je prevladavajuća komponenta bolesti bronhokonstrikcija izazvana naporom.
5 mg tablete za žvakanje Monkasta je indicirana u liječenju astme kao dodatna terapija u bolesnika s blagom do umjereno
teškom trajnom astmom koja nije dobro kontrolirana uzimanjem inhalacijskih kortikosteroida, i u kojih se primjenom kratkodjelujućih β-agonista „po potrebi“ ne može postići odgovarajuća kliničku kontrola astme.
Monkasta može biti i alternativno liječenje niskim dozama inhalacijskih kortikosteroida u djece u dobi od 6 do 14 godina s blagom trajnom astmom koja u anamnezi nisu imala nedavne teške napadaje astme koji bi zahtijevali primjenu oralnih kortikosteroida te u bolesnika u kojih nije moguća primjena inhalacijskih kortikosteroida.
Monkasta je tako Ďer indicirana u profilaksi astme kod koje je prevladavajuća komponenta bolesti bronhokonstrikcija izazvana naporom.
4.2. Doziranje i način primjene Doziranje
4 mg tablete za žvakanje Ovaj lijek treba dati djetetu pod nadzorom odrasle osobe. Doziranje u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 2 do 5 godina iznosi jednu tabletu za žvakanje od 4 mg
dnevno, koju treba uzeti navečer. Ako se uzima u vrijeme obroka, Monkasta se mora uzeti 1 sat prije ili 2 sata poslije obroka. Prilagodba doze unutar ove dobne skupine nije potrebna.
5 mg tablete za žvakanje Doziranje u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 14 godina iznosi jednu tabletu za žvakanje od 5 mg
dnevno, koju treba uzeti navečer. Ako se uzima u vrijeme obroka, Monkasta se mora uzeti 1 sat prije ili 2 sata poslije obroka. Prilagodba doze unutar ove dobne skupine nije potrebna.
Opće preporuke
Terapijski učinak Monkaste na pokazatelje kontrole astme postiže se unutar jednoga dana. Bolesnike se mora savjetovati da nastave uzimati Monkastu i onda kada se postigne kontrola astme, kao i tijekom razdoblja pogoršanja astme.
Prilagodbe doziranja nisu potrebne u bolesnika s renalnom insuficijencijom ili blagim do umjerenim oštećenjem funkcije jetre. Nema podataka za bolesnike s teškim oštećenjem funkcije jetre. Nema razlika u doziranju s obzirom na spol bolesnika.
Monkasta kao alternativna opcija liječenja prema niskoj dozi inhalacijskih kortikosteroida za blagu perzistirajuću astmu
Montelukast se ne preporučuje kao monoterapija u bolesnika s umjerenom trajnom astmom. Primjenu montelukasta kao alternativne mogućnosti liječenja niskim dozama inhalacijskih kortikosteroida u djece s blagom trajnom astmom treba uzeti u obzir jedino za bolesnike koji u anamnezi nisu imali nedavne teške napadaje astme koji bi zahtijevali primjenu oralnih kortikosteroida te u kojih nije moguća primjena inhalacijskih kortikosteroida. Blaga trajna astma definira se prisustvom simptoma astme više nego jednom tjedno, ali manje nego jednom dnevno, noćnim simptomima više nego dvaput mjesečno, ali manje nego jednom tjedno, te normalnom plućnom funkcijom izme Ďu epizoda. Ako se zadovoljavajuća kontrola astme ne postigne kod sljedećeg pregleda (obično unutar mjesec dana), mora se razmotriti potreba za dodatnom ili različitom protuupalnom terapijom u skladu s dogovorenim stupnjevitim pristupom u liječenju astme. Potrebno je periodično provjeravati kontrolu simptoma astme u bolesnika.
Liječenje Monkastom u usporedbi s drugim lijekovima u liječenju astme
Kada se liječenje Monkastom koristi kao dodatna terapija inhalacijskim kortikosteroidima, inhalacijski kortikosteroidi se ne smiju naglo zamijeniti Monkastom.
Monkasta 4 mg tablete za žvakanje kao profilaksa astme za bolesnike u dobi od 2 do 5 godina u kojih je prevladavajuća komponenta bolesti bronhokonstrikcija izazvana naporom
Bronhokonstrikcija izazvana naporom može biti predominantna manifestacija trajne astme u bolesnika u dobi od 2 do 5 godina, te može zahtijevati liječenje inhalacijskim kortikosteroidima. Bolesnici se moraju procijeniti nakon 2 do 4 tjedna liječenja montelukastom. Ako nije postignut zadovoljavajući odgovor, treba uzeti u obzir dodatnu ili drugačiju terapiju.
Druge dostupne jačine/farmaceutski oblici:
Za pedijatrijske bolesnike u dobi od 2 do 5 godina dostupne su tablete za žvakanje od 4 mg.
Za pedijatrijske bolesnike u dobi od 6 do 14 godina dostupne su tablete za žvakanje od 5 mg. Za odrasle u dobi od 15 i više godina dostupne su tablete od 10 mg. Pedijatrijska populacija Monkasta 4 mg tablete za žvakanje ne smiju se davati djeci mla Ďoj od 2 godine. Sigurnost i djelotvornost Monkaste 4 mg tableta za žvakanje u bolesnika mla Ďih od 2 godina nisu ustanovljene.
Način primjene
Za peroralnu primjenu.
Tablete se prije gutanja moraju prožvakati.
4.3. Kontraindikacije Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u pomoćnim tvarima
4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi Bolesnike se mora savjetovati da nikada ne koriste oralni montelukast za liječenje akutnih napadaja
astme te da u tu svrhu uvijek imaju na raspolaganju svoj uobičajeni odgovarajući lijek za brzo ublažavanje simptoma. U slučaju pojave akutnog napada, potrebno je koristiti kratko djelujući inhalacijski β-agonist. Bolesnici moraju što je prije moguće zatražiti savjet svog liječnika ako trebaju više inhalacija kratko djelujućih β-agonista nego inače.
Inhalacijski ili peroralni kortikosteroidi ne smiju se naglo zamijeniti montelukastom.
Nema podataka koji bi ukazivali na to da doza oralnih kortikosteroida može biti smanjena prilikom istodobne primjene montelukasta.
U rijetkim slučajevima bolesnici koji uzimaju antiastmatike, uključujući montelukast, mogu razviti sistemsku eozinofiliju, u nekim slučajevima s kliničkim obilježjima vaskulitisa koji odgovara Churg-
Straussovom sindromu, stanju koje se često liječi sistemskim kortikosteroidima. Ovi su slučajevi ponekad bili povezani sa sniženjem doze ili prekidom terapije oralnim kortikosteroidima. Iako nije utvr Ďena uzročna povezanost s primjenom antagonista leukotrijenskih receptora, liječnici moraju biti upozoreni da se u njihovih bolesnika mogu razviti eozinofilija, osip zbog vaskulitisa, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatije. Bolesnike u kojih se pojave opisani simptomi potrebno je zbrinuti i ponovno procijeniti način liječenja.
Bolesnici s aspirinskom astmom koji uzimaju montelukast i dalje trebaju izbjegavati uzimanje aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova.
U odraslih, adolescenata i djece koji su uzimali Monkastu prijavljeni su neuropsihijatrijski doga Ďaji. Bolesnici i liječnici trebaju pripaziti na moguću pojavu neuropsihijatrijskih doga Ďaja.
Bolesnike i/ili njegovatelje treba uputiti da obavijeste svog liječnika ako nastupe takve promjene.
Liječnici koji propisuju lijek trebaju pažljivo ocijeniti rizike i koristi nastavka liječenja lijekom
Monkasta u slučaju nastupa takvih doga Ďaja.
Aspartam
Ovaj lijek sadrži aspartam. Aspartam je izvor fenilalanina. Može naškoditi bolesnicima s fenilketonurijom. Ovaj lijek se mora koristiti s oprezom u bolesnika s fenilketonurijom.
Natrij
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po tableti, tj. zanemarive količine natrija.
4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija Montelukast se može primjenjivati s drugim lijekovima koje se obično primjenjuju u profilaksi i
kroničnom liječenju astme. U ispitivanjima interakcija lijekova, preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički značajne učinke na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilina, prednizona, prednizolona, oralnih kontraceptiva (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadina, digoksina i varfarina.
Površina ispod krivulje (AUC) za montelukast bila je snižena približno 40% u ispitanika s istodobnom primjenom fenobarbitala. Kako se montelukast metabolizira putem CYP 3A4, potreban je oprez, osobito u djece, kada se montelukast primjenjuje istodobno s induktorima CYP 3A4, kao što su fenitoin, fenobarbital i rifampicin.
Ispitivanja in vitro pokazala su da je montelukast potentan inhibitor CYP 2C8. Me Ďutim, podaci iz kliničkih ispitivanja interakcija lijekova, uključujući montelukast i roziglitazon (primjer lijekova koji se primarno metaboliziraju putem CYP 2C8), pokazali su da montelukast ne inhibira CYP 2C8 in vivo.
Zbog toga se ne očekuje da bi montelukast znatno promijenio metabolizam lijekova koji se metaboliziraju putem tog enzima (npr. paklitaksel, roziglitazon i repaglinid).
Ispitivanja in vitro pokazala su da je montelukast supstrat CYP 2C8 te, u manjoj mjeri, 2C9 i 3A4. U
kliničkom ispitivanju interakcije lijekova, koje je uključivalo montelukast i gemfibrozil (inhibitor
CYP 2C8 i 2C9), gemfibrozil je povećao sustavnu izloženost montelukasta za 4,4 puta. Nije potrebno rutinsko prilago Ďavanje doze montelukasta kod istodobne primjene s gemfibrozilom ili drugim potentnim inhibitorima CYP 2C8, no liječnik mora uzeti u obzir mogućnost povećanja nuspojava.
Na temelju in vitro podataka, ne očekuju se klinički značajne interakcije lijekova s manje snažnim inhibitorima CYP 2C8 (npr. trimetoprim). Istodobna primjena montelukasta i itrakonazola, potentnog inhibitora CYP 3A4, nije dovela do znatnog povećanja sustavne izloženosti montelukasta.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje Trudnoća Ispitivanja na životinjama nisu ukazala na štetne učinke na trudnoću ili embriofetalni razvoj. Dostupni podaci iz objavljenih prospektivnih i retrospektivnih kohortnih ispitivanja primjene
montelukasta u trudnica u kojima su se ocjenjivale značajne uro Ďene mane ne ukazuju na rizik povezan s lijekom. Dostupna ispitivanja imaju metodološka ograničenja, uključujući malu veličinu uzorka, retrospektivno prikupljanje podataka u nekim slučajevima i nedosljedne usporedne skupine.
Monkasta se može uzimati tijekom trudnoće jedino ako se procijeni neophodnim.
Dojenje
Ispitivanja na štakoricama pokazala su da se montelukast izlučuje u mlijeko. Nije poznato izlučuju li se montelukast/metaboliti u majčino mlijeko u ljudi.
Monkasta se može uzimati za vrijeme dojenja jedino ako se procijeni da je prijeko potrebno.
4.7. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima Monkasta ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Me Ďutim, u nekih su osoba prijavljeni omamljenost ili omaglica.
4.8. Nuspojave Montelukast je bio ocjenjivan u kliničkim ispitivanjima u bolesnika s trajnom astmom kako slijedi:
- 10 mg filmom obložene tablete u približno 4000 odraslih bolesnika u dobi od 15 i više godina,
- 5 mg tablete za žvakanje u približno 1750 pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 14 godina,
- 4 mg tablete za žvakanje u 851 pedijatrijskih bolesnika u dobi od 2 do 5 godina.
Montelukast je bio ocjenjivan u kliničkim ispitivanjima u bolesnika s intermitentnom astmom kako slijedi:
4 mg granule ili tablete za žvakanje u 1038 pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 mjeseci do
5 godina. Sljedeće nuspojave, povezane s primjenom lijeka, u kliničkim su ispitivanjima bile prijavljene često (≥1/100 do <1/10) i s većom učestalošću u skupini bolesnika koji su uzimali montelukast nego u
skupini bolesnika koji su uzimali placebo:
Organski sustav Odrasli i Pedijatrijski bolesnici Pedijatrijski bolesnici adolescentni 6 do 14 godina 2 do 5 godina bolesnici (jedno ispitivanje u (jedno ispitivanje u
15 godina i stariji trajanju od 8 tjedana; trajanju od 12 tjedana; (dva ispitivanja u n=201) n=461)
trajanju od
12 tjedana; n=795) (dva ispitivanja u (jedno ispitivanje u
trajanju od 56 tjedana; trajanju od 48 tjedana;
n=615) n=278)
Poremećaji glavobolja glavobolja živčanog sustava
Poremećaji abdominalna bol abdominalna bol probavnog sustava
Opći poremećaji i žeĎ
poremećaji na mjestu primjene
Kod produljenog liječenja u kliničkim ispitivanjima s ograničenim brojem bolesnika, do 2 godine u odraslih i do 12 mjeseci u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 14 godina, sigurnosni profil nije se mijenjao.
Ukupno su 502 pedijatrijska bolesnika u dobi od 2 do 5 godina bila liječena montelukastom tijekom najmanje 3 mjeseca, 338 tijekom 6 mjeseci ili dulje, te 534 bolesnika tijekom 12 mjeseci ili dulje. Kod produženog liječenja niti u tih bolesnika nije se mijenjao sigurnosni profil.
Tablični prikaz nuspojava
Nuspojave prijavljene nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u sljedećoj tablici prema klasifikaciji organskih sustava i posebnim izrazima za nuspojave. Učestalost je procijenjena na temelju odgovarajućih kliničkih ispitivanja.
Klasifikacija organskih sustava Učestalost* Nuspojava
Infekcije i infestacije vrlo često infekcije gornjih dišnih puteva†
Poremećaji krvi i limfnog rijetko povećana sklonost krvarenju sustava vrlo rijetko trombocitopenija
Poremećaji imunološkog sustava manje često reakcije preosjetljivosti uključujući anafilaksiju vrlo rijetko eozinofilna infiltracija jetre
Psihijatrijski poremećaji manje često neuobičajeni snovi uključujući noćne more, insomnija, somnambulizam, anksioznost, agitacija uključujući agresivno ili neprijateljsko ponašanje, depresija, psihomotorička hiperaktivnost (uključujući razdražljivost,
§
nemir, tremor ) rijetko poremećaj pažnje, poremećaj pamćenja, nekontrolirani mišićni pokreti (tik) vrlo rijetko halucinacije, dezorijentiranost, misli o samoubojstvu i pokušaj samoubojstva (suicidalnost), opsesivno-kompulzivni simptomi, disfemija
Poremećaji živčanog sustava manje često omaglica, omamljenost, parestezija/hipoestezija, napadaji
Srčani poremećaji rijetko palpitacije
Poremećaji dišnog sustava, manje često epistaksa prsišta i sredoprsja vrlo rijetko Churg-Straussov sindrom (CSS) vrlo rijetko plućna eozinofilija
Poremećaji probavnog sustava često proljev‡, mučnina‡, povraćanje‡
manje često suha usta, dispepsija
Poremećaji jetre i žuči često povišene razine serumskih transaminaza (ALT,
AST) vrlo rijetko hepatitis (uključujući kolestatsko, hepatocelularno i miješano oštećenje jetre)
Poremećaji kože i potkožnog često osip‡
tkiva manje često stvaranje modrica, urtikarija, pruritus rijetko angiooedem vrlo rijetko nodozni eritem, multiformni eritem
Poremećaji mišićno-koštanog manje često artralgija, mialgija uključujući grčeve u sustava i vezivnog tkiva mišićima
Poremećaji bubrega i mokraćnog manje često enureza u djece sustava
Opći poremećaji i reakcije na često pireksija‡
mjestu primjene manje često astenija/umor, malaksalost, edem
* Kategorija učestalosti: definirana je za svaku nuspojavu prema učestalosti prijava u bazi podataka kliničkih ispitivanja: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100 i <1/10), manje često (≥1/1000 i <1/100), rijetko (≥1/10 000 i <1/1000), vrlo rijetko (<1/10 000).
† Ova nuspojava, prijavljena kao vrlo česta u bolesnika koji su primali montelukast, bila je tako Ďer prijavljena kao vrlo česta u bolesnika koji su primali placebo u kliničkim ispitivanjima.
‡ Ova nuspojava, prijavljena kao česta u bolesnika koji su primali montelukast, bila je tako Ďer zabilježena kao česta u bolesnika koji su primali placebo u kliničkim ispitivanjima.
§
Kategorija prema učestalosti: rijetko
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u
Dodatku V.
4.9 Predoziranje U ispitivanjima kronične astme, montelukast je primjenjivan u dozama do 200 mg/dan u odraslih
bolesnika tijekom 22 tjedna te u kratkotrajnim ispitivanjima u dozama do 900 mg/dan u bolesnika tijekom približno jednog tjedna bez klinički značajnih nuspojava.
Zabilježeni su slučajevi akutnog predoziranja iz razdoblja nakon stavljanja lijeka u promet i kliničkih ispitivanja s montelukastom. Oni uključuju prijave u odraslih i djece s dozom i do 1000 mg (približno
61 mg/kg u djeteta u dobi od 42 mjeseca). Zabilježeni klinički i laboratorijski nalazi odgovarali su
sigurnosnom profilu u odraslih bolesnika i djece. U većini slučajeva predoziranja nije bilo neželjenih reakcija.
Simptomi predoziranja
Najčešće zabil

manitol aspartam željezov oksid, crveni (E172) celuloza, mikrokristalična karmelozanatrij, umrežena hidroksipropilceluloza magnezijev stearat aroma crne trešnje

3 godine

Čuvati u originalnom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.

Blister (OPA/Al/PVC//Al): 28 i 56 tableta za žvakanje, u kutiji.
U prometu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET
KRKA - FARMA d. o. o., Radnička cesta 48, 10 000 Zagreb

Monkasta 4 mg tablete za žvakanje: HR-H-054532530
Monkasta 5 mg tablete za žvakanje: HR-H-823027772

Datum prvog odobrenja: 17.09.2008.
Datum posljednje obnove odobrenja: 11.06.2021.