Lekadol 500 mg tablete

paracetamol

Proizvođač: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, HrvatskaOblik: tableta

Indikacije Doziranje Zamjene Interakcije

Bez recepta

Ova stranica sadrži javno dostupne informacije o lijeku Lekadol 500 mg tablete. Možete provjeriti dostupna pakiranja, doziranje, regulatorne dokumente i sigurnosne informacije prikazane na ovoj stranici.

Specifikacije

Osnovni regulatorni podaci iz HALMED kataloga za odabranu varijantu lijeka.

Djelatna tvar: paracetamol

Farmaceutski oblik: tableta

Jačina: 500 mg

Pakiranje: 20 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Nositelj odobrenja: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska

Broj odobrenja: HR-H-738883328

Indikacije

Lekadol 500 mg tablete namijenjene su za kratkotrajno simptomatsko ublažavanje blagih do umjerenih bolova, kao što su glavobolja, zubobolja, menstrualni bolovi, prolazni bolovi u mišićima i zglobovima kod prehlade i gripe, te za snižavanje povišene tjelesne temperature.

Lekadol 500 mg tablete namijenjene su i za ublažavanje blagih do umjerenih bolova nakon ozljeda, liječničkih i stomatoloških zahvata, te kod osoba s blagim osteoartritisom nakon savjetovanja s liječnikom.

Lijek je namijenjen za primjenu u odraslih i djece starije od 6 godina (tjelesne težine > 20 kg).

Doziranje i način primjene

Doziranje

Doza paracetamola ovisi o dobi i tjelesnoj težini.

Uobičajena pojedinačna doza je 10 – 15 mg/kg tjelesne težine, a dnevna doza iznosi 60 mg/kg tjelesne težine. Lijek se primjenjuje u 3 do 4 pojedinačne dnevne doze koje se daju u razmacima od 4 do 8 sati.

Tablica 1

Tjelesna

Približna dob

Pojedinačna doza

Najveća dnevna doza

Tablica 2

težina (kg)
20 – 25 kg	6 – 8 godina	250 mg (1/2tableta)	do 1000 mg (2 tablete)
26 – 29 kg	8 – 10 godina	250 mg (1/2tableta)	do 1500 mg (3 tablete)
30 – 40 kg	10 – 12 godina	500 mg (1 tableta)	do 2000 mg (4 tablete)
41 – 49 kg	12 – 15 godina	500 do 750 mg(1 do 1 1/2 tableta)	do 3000 mg (6 tableta)
50 kg i više	16 godina istariji	500 - 1000 mg(1 do 2 tablete)	do 4000 mg (8 tableta)

Trajanje liječenja:

Dozvoljeno trajanje liječenja bez savjetovanja s liječnikom ukoliko se simptomi ne poboljšaju ili se pogoršaju je 3 dana.

Pedijatrijska populacija

Lekadol 500 mg tablete ne preporučuju se djeci mlađoj od 6 godina. Kod te djece preporučuju se drugi, prikladniji, oblici paracetamola.

Kod bolesnika male tjelesne težine i/ili pothranjenih bolesnika, doza se izračunava na osnovu tjelesne težine.

Posebne populacije

Oštećenje jetrene funkcije

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bolesnika s Gilbert-ovim sindromom, dozu treba smanjiti ili produljiti razmake između uzimanja pojedinačnih doza lijeka.

Oštećenje bubrežne funkcije

U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina <10 ml/min, odnosno 0,17 ml/s) razmak između pojedinačnih doza lijeka ne smije biti kraći od 8 sati.

Stariji bolesnici

Starijim bolesnicima nije potrebno prilagođavati dozu.

Način primjene

Lijek se primjenjuje kroz usta. Bolesnici moraju progutati tabletu s dovoljnom količinom tekućine (s vodom, čajem ili voćnim sokom). Hrana može usporiti apsorpciju paracetamola.

Zamjene i paralele

Daleron 500 mg tablete

paracetamol

Nositelj: Krka - farma d.o.o., Radnička cesta 48, Zagreb, Hrvatska

Ista djelatna tvarIsta jačina/oblikRegistrirani lijek

tableta · 500 mg · HR-H-312411800-01 | 12 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | u tijeku

Imensa 500 mg tablete**

paracetamol

Nositelj: Viatris Limited, Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin, Irska

Ista djelatna tvarIsta jačina/oblikRegistrirani lijek

Lupocet 500 mg tablete

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarIsta jačina/oblikRegistrirani lijek

Paracetamol Accord 10 mg/ml otopina za infuziju

paracetamol

Nositelj: Accord Healthcare Polska Sp. z o.o., Ul. Tasmowa 7, Mazowieckie, Varšava, Poljska

Ista djelatna tvarNa HZZO listi

Daleron 120 mg/5 ml oralna suspenzija

paracetamol

Nositelj: Krka - farma d.o.o., Radnička cesta 48, Zagreb, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

oralna suspenzija · 120 mg / 5 ml / 100 ml · HR-H-170487520-01 | 1 bočica s 100 ml suspenzije i štrcaljka, u kutiji | stavljeno u promet | u tijeku

Efferalgan 150 mg čepići

paracetamol

Nositelj: UPSA SAS, 3 Rue Joseph Monier, Rueil Malmaison, Francuska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

čepić · 150 mg · HR-H-999378506-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Efferalgan 500 mg šumeće tablete

paracetamol

Nositelj: UPSA SAS, 3 Rue Joseph Monier, Rueil Malmaison, Francuska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

šumeća tableta · 500 mg · HR-H-479305397-01 | 16 tableta u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Efferalgan 80 mg čepići

paracetamol

Nositelj: UPSA SAS, 3 Rue Joseph Monier, Rueil Malmaison, Francuska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

čepić · 80 mg · HR-H-284715730-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Imensa 1000 mg tablete**

paracetamol

Nositelj: Viatris Limited, Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin, Irska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

Lekadol 500 mg filmom obložene tablete

paracetamol

Nositelj: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

Lekadol Forte 1000 mg filmom obložene tablete

paracetamol

Nositelj: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

filmom obložena tableta · 1000 mg · HR-H-302141116-01 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Lekadol Forte 1000 mg tablete

paracetamol

Nositelj: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

Tableta · 1000 mg · HR-H-896095009-01 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | nije stavljeno u promet | -

Lupocet 1000 mg čepići**

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

čepić · 1000 mg · HR-H-193793874-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | trajni prekid opskrbe | -

Lupocet 1000 šumeće tablete**

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

šumeća tableta · HR-H-746405110-02 | 8 tableta u stripu, u kutiji | trajni prekid opskrbe | -

Lupocet 250 mg čepići

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

čepić · 250 mg · HR-H-885874439-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Lupocet 500 mg filmom obložene tablete

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

filmom obložena tableta · 500 mg · HR-H-867789686-01 | 18 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Lupocet Baby 120 mg čepići

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

čepić · 120 mg · HR-H-927710549-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Lupocet direkt 500 mg granule

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

granule · 500 mg · HR-H-521695884-01 | 10 vrećica s granulama, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Lupocet forte 1000 mg filmom obložene tablete

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

filmom obložena tableta · 1000 mg · HR-H-039927896-01 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Lupocet Junior 120 mg/5 ml sirup

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

sirup · 120 mg / 5 ml / 100 ml · HR-H-404546126-01 | 100 ml sirupa u bočici i štrcaljka za doziranje, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Lupocet Teen 300 mg kapsule

paracetamol

Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

kapsula, tvrda · 300 mg · HR-H-596555019-01 | 20 kapsula u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice

Panadol 500 mg filmom obložene tablete

paracetamol

Nositelj: Haleon Hungary Kft, Csörsz Utca 43, Budimpešta, Mađarska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

filmom obložena tableta · 500 mg · HR-H-268196193-01 | 12 tableta u blisteru, u kutiji | nije stavljeno u promet | -

Panadol Baby 120 mg/5 ml oralna suspenzija

paracetamol

Nositelj: Haleon Hungary Kft, Csörsz Utca 43, Budimpešta, Mađarska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

oralna suspenzija · 120 mg / 5 ml / 100 ml · HR-H-772733493-01 | 1 boca sa 100 ml oralne suspenzije, štrcaljka za usta, u kutiji | - | -

Panadol Optizorb 500 mg filmom obložene tablete

paracetamol

Nositelj: Haleon Hungary Kft, Csörsz Utca 43, Budimpešta, Mađarska

Ista djelatna tvarRegistrirani lijek

filmom obložena tableta · 500 mg · HR-H-686856862-01 | 12 tableta u blisteru, u kutiji | - | -

Prikaz ne znači da se lijek može samostalno zamijeniti. Zamjena ovisi o propisanoj jačini, farmaceutskom obliku, dostupnosti, HZZO uvjetima i odluci liječnika ili ljekarnika.

Sigurnost primjene

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u pomoćnim tvarima Ovaj lijek ne smiju uzimati bolesnici s teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh ≥9).

Posebna upozorenja i mjere opreza

U slučaju pojave visoke tjelesne temperature ili znakova sekundarne infekcije ili trajanja simptoma duže od 3 dana, potrebno je zatražiti liječnički savjet.

Paracetamol treba posebno oprezno davati bolesnicima s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre, te s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. U pojedinačnim slučajevima je zabilježena pojava hemolize.

Prijavljeni su slučajevi metaboličke acidoze s povećanim anionskim procjepom (engl. high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) zbog piroglutamatne acidoze u bolesnika s teškim bolestima kao što su teško oštećenje bubrega i sepsa ili u bolesnika s pothranjenošću ili drugim uzrocima nedostatka glutationa (npr. kronični alkoholizam) koji su tijekom duljeg razdoblja liječeni paracetamolom terapijskoj dozi ili kombinacijom paracetamola i flukloksacilina. Ako se sumnja na HAGMA-u zbog piroglutamatne acidoze, preporučuje se hitan prekid liječenja paracetamolom i i pomno praćenje. Mjerenje 5-oksoprolina u urinu može biti korisno za utvrđivanje piroglutamatne acidoze kao podležećeg uzroka HAGMA-e u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika.

Bolesnike treba upozoriti da uz Lekadol ne uzimaju druge lijekove koji sadrže paracetamol, zbog rizika od teškog oštećenja jetre u slučaju predoziranja.

Preporučuje se oprez kod bolesnika u stanju smanjene razine glutationa kao što je sepsa. Primjena paracetamola može povećati rizik od metaboličke acidoze.

Potreban je oprez kod bolesnika s hemolitičkom anemijom.

Tijekom uzimanja paracetamola treba izbjegavati alkoholna pića jer njihova konzumacija u kombinaciji s paracetamolom može izazvati oštećenje jetre.

Paracetamol treba primjenjivati s oprezom u bolesnika ovisnih o alkoholu (alkoholičara).

Paracetamol također treba primjenjivati s oprezom u bolesnika koji uzimaju i druge lijekove koji utječu na jetru.

Opisani su pojedinačni slučajevi promijenjenog metabolizma paracetamola u bolesnika s Gilbert-ovim sindromom. Zbog navedenih promjena, bolesnici iz ove podskupine nakon predoziranja

paracetamolom mogli bi biti osjetljiviji na oštećenje funkcije jetre, iako takve nuspojave do sada još nisu prijavljene.

Dugotrajna primjena analgetika u liječenju glavobolje, može čak uzrokovati pogoršanje iste. To stanje se ne bi trebalo liječiti povećanjem doze analgetika.

Potreban je oprez kod bolesnika koji pate od astme, a osjetljivi su na acetilsalicilatnu kiselinu jer se lagani bronhospazam može pojaviti kao posljedica križne reakcije nakon primjene paracetamola.

Preporučene doze paracetamola ne smiju se prekoračiti. Pedijatrijska populacija

Potreban je oprez kod primjene paracetamola u pedijatrijskih bolesnika s hemolitičkom anemijom, u bolesnika koji su ozbiljno pothranjeni, anoreksični, imaju nizak indeks tjelesne mase ili su dehidrirani.

Lekadol 500 mg tablete sadrže metilparahidroksibenzoat (E218) i propilparahidroksibenzoat (E216) koji mogu uzrokovati alergijske reakcije (moguće i odgođene).

Interakcije

Antikoagulacijski učinak varfarina i drugih kumarinskih preparata može se pojačati prilikom redovite dugotrajne istodobne primjene s paracetamolom, uz povećanje rizika od krvarenja. Povremena primjena paracetamola nema značajniji učinak.

Hepatotoksične supstance mogu povećati mogućnost nakupljanja i predoziranja paracetamolom. Rizik od hepatotoksičnosti paracetamola može se povećati prilikom istodobne primjene lijekova koji

induciraju jetrene mikrosomalne enzime kao što su barbiturati, antiepileptici (npr. fenitoin, fenobarbital i karbamazepin), te lijekova za liječenje tuberkuloze kao što su rifampicin i izonijazid.

Metoklopramid povećava brzinu apsorpcije paracetamola i povećava njegovu maksimalnu koncentraciju u plazmi. Na sličan način i domperidon može povećati brzinu apsorpcije paracetamola.

Paracetamol produljuje poluvrijeme eliminacije kloramfenikola.

Apsorpcija paracetamola može biti smanjena ako se on uzima istodobno s kolestiraminom, ali ovo smanjenje apsorpcije je malo ako se kolestiramin uzme 1 sat nakon uzimanja paracetamola.

Redovita istodobna primjena paracetamola sa zidovudinom može uzrokovati neutropeniju i povećati rizik od oštećenja jetre.

Probenecid utječe na metabolizam paracetamola. U bolesnika koji istodobno s paracetamolom uzimaju probenecid, dozu paracetamola treba smanjiti.

Potreban je oprez kada se paracetamol primjenjuje istodobno s flukloksacilinom jer je istodobni unos povezan s metaboličkom acidozom s povišenim anionskim procjepom zbog piroglutamatne acidoze, posebno u bolesnika s čimbenicima rizika.

Hepatotoksičnost paracetamola može se potencirati kroničnim ili pretjeranim unosom alkohola.

Ne preporučuje se dugotrajna primjena paracetamola i acetilsalicilatne kiseline te drugih analgetika i antipiretika zbog povećanog rizika od nastanka nefropatije i bubrežne papilarne nekroze. Salicilamid produljuje poluvrijeme izlučivanja paracetamola.

Istodobna primjena paracetamola i nefrotoksičnih lijekova povećava rizik od nastanka akutne tubularne nekroze.

Apsorpcija paracetamola u probavnom sustavu je usporena tijekom istodobne primjene s antikolinergicima (npr. propantelin) i aktivnim ugljenom.

Laboratorijske pretrage

Paracetamol može utjecati na neke nalaze laboratorijskih pretraga; kod nekih metoda mjerenja nalazi 5-hidroksiacetatne kiseline u mokraći mogu biti lažno pozitivni.

Elektrokemijske metode određivanja glukoze u krvi mogu pokazati lažno pozitivne rezultate povećanih razina glukoze.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Opsežni podaci u trudnica ne ukazuju na pojavu malformacija ni feto/neonatalni toksični učinak. Epidemiološka ispitivanja neurološkog razvoja djece izložene paracetamolu in utero nisu dala rezultate na temelju kojih se može donijeti konačan zaključak. Paracetamol se može primijeniti tijekom trudnoće ako je to klinički potrebno. Međutim, potrebno ga je primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi uz najkraće moguće trajanje liječenja i najmanju moguću učestalost doziranja.

Dojenje

Lekadol bi se trebao tijekom dojenja uzimati samo po preporuci liječnika. Paracetamol se izlučuje u majčino mlijeko. Količina paracetamola koja se izluči u majčino mlijeko je premala da bi naštetila dojenčetu.

Ipak, lijek se daje dojiljama samo ako je to prijeko potrebno i to u terapijskim dozama.

Plodnost

Učinak paracetamola na plodnost još nije posebno istražen. Neklinička ispitivanja paracetamola ne ukazuju na njegov štetan učinak na plodnost tijekom primjene u terapijskim dozama.

Upravljanje vozilima i strojevima

Ovaj lijek nema utjecaja ili ima zanemarivo mali utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Nuspojave

Niže su navedene nuspojave koje su razvrstane prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalost nuspojava klasificirana je na sljedeći način: česte (≥1/100, <1/10), manje česte (≥1/1000,<1/100), rijetke (≥1/10 000, <1/1000), vrlo rijetke (<1/10 000), nepoznata

učestalost (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Rijetko: hemolitička anemija.

Vrlo rijetko: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija i pancitopenija.

Poremećaji imunološkog sustava

Rijetko: reakcije preosjetljivosti, angioedem

Vrlo rijetko: Stevens Johnson sindrom, toksična epidermalna nekroliza Nepoznato: anafilaktičke reakcije.

Poremećaji metabolizma i prehrane

Nepoznato: metabolička acidoza s povećanim anionskim procjepom

Poremećaji jetre i žuči

Rijetko: žutica i povišene vrijednosti jetrenih enzima

Vrlo rijetko: toksično oštećenje jetre povezano s primjenom prevelikih doza i/ili dugotrajnim uzimanjem paracetamola.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Rijetko: svrbež, osip, eritem, urtikarija.

Opis odabranih nuspojava

Metabolička acidoza s povećanim anionskim procjepom

Slučajevi metaboličke acidoze s povećanim anionskim procjepom zbog piroglutamatne acidoze primijećeni su u bolesnika s čimbenicima rizika koji su primjenjivali paracetamol. Piroglutamatna acidoza može se pojaviti kao posljedica niskih razina glutationa u tih bolesnika.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se

omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.

Predoziranje

Znakovi i simptomi predoziranja

Kod akutnog predoziranja, paracetamol može imati hepatotoksični učinak ili čak izazvati nekrozu jetre. Visoke doze paracetamola, uključujući visoke razine ukupne doze koje su postignute kroz dulji vremenski period, mogu dovesti do analgetski uzrokovane nefropatije s ireverzibilnim zatajenjem

jetre. Bolesnike treba upozoriti da istodobno s ovim lijekom ne uzimaju druge lijekove koji sadrže paracetamol.

Postoji opasnost od intoksikacije tijekom primjene paracetamola, osobito u starijih bolesnika, djece, bolesnika s bolestima jetre, kroničnih bolesnika niske tjelesne težine, kroničnih alkoholičara i pri istodobnoj primjeni lijekova koji induciraju enzime jetre.

Predoziranje paracetamolom može rezultirati zatajenjem jetre, encefalopatijom, komom i smrću.

Simptomi predoziranja paracetamolom u prva 24 sata su: bljedilo, mučnina, povraćanje, znojenje i anoreksija. Bol u abdomenu može biti prvi znak oštećenja jetre, što obično nije vidljivo tijekom 24 do 48 sati od primjene prevelike doze paracetamola i ponekad se može javiti sa zakašnjenjem od 4 do 6 dana nakon unosa. Oštećenje jetre je maksimalno 72 do 96 sati nakon unosa. Mogu se pojaviti nepravilnosti u metabolizmu glukoze i metabolička acidoza. Akutna insuficijencija bubrega s akutnom nekrozom tubula može se razviti čak i u odsutnosti teškog oštećenja jetre.

Prijavljene su i srčane aritmije i pankreatitis.

Postupak u slučaju predoziranja

Trenutačno liječenje je bitno u kontroli predoziranja paracetamolom. Rana iv. ili peroralna primjena N-acetilcisteina kao antidota paracetamola, eventualno ispiranje želuca i/ili primjena peroralnog metionina, mogu imati povoljan učinak ukoliko se primjene unutar 48 sati od predoziranja.

Primjena aktivnog ugljena, te praćenje disanja i cirkulacije može biti korisno. U slučaju konvulzija može se primijeniti diazepam.

Farmakološki podaci

Farmakodinamika

Farmakoterapijska skupina: Ostali analgetici i antipiretici, anilidi, ATK oznaka: N02BE01

Paracetamol (acetaminofen, N-acetil-p-aminofenol) djelotvoran je analgetik i antipiretik. Ima jednaku analgetičku i antipiretičku učinkovitost kao i acetilsalicilatna kiselina. Osobito je značajno da ne nadražuje želučanu sluznicu.

U bolesnika koji dobivaju antikoagulantne lijekove ili su imali/imaju ulkus želuca ili dvanaesnika, primjena paracetamola je sigurnija od primjene acetilsalicilatne kiseline.

Za razliku od drugih lijekova iz te skupine, protuupalno djelovanje paracetamola slabo je i klinički nevažno.

Paracetamol djeluje antipiretički tako što koči nastajanje prostaglandina u hipotalamusu.

Mehanizam središnjeg analgetičkog djelovanja je složen: zasniva se na kočenju tvorbe prostaglandina i na interakciji sa serotoninskim i opioidnim sustavom.

Klinička ispitivanja u djece pokazala su da je paracetamol u terapijskim dozama učinkovit i siguran lijek.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Paracetamol se nakon oralne primjene iz probavnog sustava apsorbira brzo i potpuno te postiže najvišu koncentraciju u plazmi nakon 30 do 60 minuta.

Oralna bioraspoloživost iznosi 88 ± 15%. Pri primjeni terapijskih doza vrijeme poluživota iznosi 2 ± 0,4 sati. Koncentracija u plazmi dostatna za terapijski učinak (analgetski i antipiretski) iznosi 10-20 µg/ml, dok je toksična koncentracija > 300 µg/ml.

Distribucija

Paracetamol se brzo i jednakomjerno raspoređuje po tijelu. Volumen raspodjele u tkivima je 1 l/kg. Paracetamol prolazi kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru; maksimalnu koncentraciju postiže 2 do 3 sata nakon primjene. U majčino mlijeko izluči se 0,1 - 1,85% primijenjene doze.

Nakon primjene oralne doze paracetamola od 500 mg, bioraspoloživost iznosi 70%, a nakon primjene doze od 1 do 2 g ona je 90%.

Na bjelančevine u plazmi kod uobičajenih koncentracija veže se 10 do 30% paracetamola, a nakon predoziranja do 50%.

Biotransformacija

Paracetamol se u organizmu metabolizira na dva načina. Većinom se metabolizira u jetri i konjugira s glukuronskom kiselinom (60%), sulfatom (30%) i cisteinom (3%). Manje količine paracetamola metabolizira enzim citokromoksidaza P450. U tom procesu nastaje aktivni metabolit N-acetil benzokinonimin, koji se veže s glutationom i izlučuje kao merkapturna kiselina ili se veže za cistein. Ako su ove zalihe iscrpljene, aktivni metabolit veže se uz sulfhidrilne skupine u jetrenim stanicama i uzrokuje njihovo oštećenje. U bolesnika koji uzimaju doze veće od 150 mg/kg tjelesne težine i već imaju oštećenje jetre, metabolizam paracetamola odvija se preko citokromoksidaze.

Zbog intenzivnog metabolizma, vrijeme poluživota paracetamola je kratko, približno 2 sata.

Eliminacija

Tijekom 24 sata mokraćom se izluči 85% paracetamola u obliku metabolita i samo 1% u nepromijenjenom obliku. Tako se 60 do 80% doze izluči u obliku konjugata s glukuronskom kiselinom, ili sulfatom (od 20 do 30%), manje od 3% u obliku konjugata s cisteinom, a 1% u nepromijenjenom obliku.

Klirens iz plazme zdravih odraslih osoba normalne tjelesne težine iznosi 5,0 ± 1,4 ml x min ^-1 x kg ^-1; snižen je u bolesnika s bolestima jetre, a povišen u pretilih osoba, trudnica i bolesnika s hipertireozom. Vrlo se malo paracetamola izluči preko žuči.

Bubrežna insuficijencija

U slučaju teške bubrežne insuficijencije (klirens kreatinina <10 ml/min), izlučivanje paracetamola i njegovih metabolita je prolongirano.

Farmaceutski podaci

Sadržaj je grupiran po stvarno različitim HALMED dokumentnim skupinama, uz objedinjene jačine kada dokumenti imaju isti sadržaj.

500 mg

SmPC dokument PIL dokument

Farmaceutski podaci još nisu obrađeni za ovu skupinu

Dokumenti su dostupni, ali strukturirane HALMED sekcije za ovu skupinu još nisu spremne.

Dokumenti

Regulatorni dokumenti grupirani su po stvarno različitim HALMED dokumentnim skupinama.

500 mg

SmPC dokument

Sažetak opisa svojstava lijeka

Otvori

PIL dokument

Uputa o lijeku za pacijente

Otvori