500 mg
Ova stranica sadrži javno dostupne informacije o lijeku Lekadol 500 mg filmom obložene tablete. Možete provjeriti dostupna pakiranja, doziranje, regulatorne dokumente i sigurnosne informacije prikazane na ovoj stranici.
Specifikacije
Osnovni regulatorni podaci iz HALMED kataloga za odabranu varijantu lijeka.
Djelatna tvar: paracetamol
Farmaceutski oblik: filmom obložena tableta
Jačina: 500 mg
Pakiranje: 6 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
HR-H-611591607-02 | 18 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Nositelj odobrenja: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska
Broj odobrenja: HR-H-611591607
Indikacije
Indikacije
Paracetamol je učinkovit analgetik i antipiretik.
Lekadol 500 mg filmom obložene tablete namijenjene su za ublažavanje blagih do umjerenih bolova, kao što su glavobolja, zubobolja, bolova tijekom menstruacije, bolova od ozljeda, bolova nakon liječničkih i stomatoloških zahvata, te prolaznih bolova u mišićima i zglobovima kod prehlade i gripe. Lekadol 500 mg filmom obložene tablete namijenjene su za snižavanje povišene tjelesne temperature koja prati različite bakterijske i virusne infekcije.
Različita klinička ispitivanja dokazala su da paracetamol uspješno djeluje i kod reumatskih bolova, npr. kod osteoartroze te kod bolova u donjem dijelu leđa koji nemaju upalnu podlogu.
Paracetamol ima slabo protuupalno djelovanje, stoga se ne upotrebljava u te terapijske svrhe.
Doziranje i način primjene
Doziranje i način primjene
Doziranje
Doza paracetamola ovisi o dobi i tjelesnoj težini.
Uobičajena pojedinačna doza je 10 – 15 mg/kg tjelesne težine, a dnevna doza iznosi 50 mg/kg tjelesne težine. Lijek se primjenjuje u 3 do 4 dnevne doze koje se daju u razmacima od 4 do 8 sati.
Tablica 1
| Tjelesna težina | Godine | Pojedinačna doza | Maksimalna dnevna doza (24 sata) |
| do 30 kg | do 9 godina | 300-500 mg | do 1500 mg |
Tablica 2
| do 40 kg | do 12 godina | 400-600 mg | do 2000 mg |
| preko 40 kg | stariji od 12 godina | 500-1000 mg | do 4000 mg |
U odraslih, maksimalna pojedinačna doza iznosi 1 g, a maksimalna dnevna doza 4 g.
Ukoliko se daje u kombinaciji s drugim lijekovima, paracetamol se može preporučiti i u manjim dozama, sukladno obrazloženju danom u Uputi o lijeku proizvoda s kojim se paracetamol kombinira.
Trajanje liječenja:
Dozvoljeno trajanje liječenja bez savjetovanja s liječnikom ukoliko se simptomi ne poboljšaju ili se pogoršaju je 3 dana.
Potrebno je uzeti najnižu učinkovitu dozu lijeka kroz najkraće potrebno razdoblje.
Pedijatrijska populacija
Djeca od 6 do 12 godina po potrebi mogu uzeti pola do jednu Lekadol 500 mg filmom obloženu tabletu. Između pojedinih doza mora proći najmanje 4 do 6 sati. Maksimalna dnevna doza je 1 - 2 grama.
Kod bolesnika male tjelesne težine i/ili pothranjenih bolesnika, doza se izračunava na osnovu tjelesne težine.
Lekadol 500 mg filmom obložene tablete ne preporučuju se djeci mlađoj od šest godina. Kod te djece preporučuju se drugi, prikladniji, oblici paracetamola.
Posebne populacije
Oštećenje jetrene funkcije
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bolesnika s Gilbert-ovim sindromom, dozu treba smanjiti ili produljiti razmake između uzimanja pojedinačnih doza lijeka.
Oštećenje bubrežne funkcije
U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina <10 ml/min, odnosno 0,17 ml/s) razmak između pojedinačnih doza lijeka ne smije biti kraći od 8 sati.
Stariji bolesnici
Starijim bolesnicima nije potrebno prilagođavati dozu.
Način primjene
Bolesnici moraju progutati tabletu s dovoljnom količinom tekućine (s vodom, čajem ili voćnim sokom). Hrana može usporiti apsorpciju paracetamola.
Zamjene i paralele
Zamjene i paralele
Lupocet 500 mg filmom obložene tablete
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarIsta jačina/oblikRegistrirani lijek
filmom obložena tableta · 500 mg · HR-H-867789686-01 | 18 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Panadol 500 mg filmom obložene tablete
paracetamol
Nositelj: Haleon Hungary Kft, Csörsz Utca 43, Budimpešta, Mađarska
Ista djelatna tvarIsta jačina/oblikRegistrirani lijek
filmom obložena tableta · 500 mg · HR-H-268196193-01 | 12 tableta u blisteru, u kutiji | nije stavljeno u promet | -
Panadol Optizorb 500 mg filmom obložene tablete
paracetamol
Nositelj: Haleon Hungary Kft, Csörsz Utca 43, Budimpešta, Mađarska
Ista djelatna tvarIsta jačina/oblikRegistrirani lijek
filmom obložena tableta · 500 mg · HR-H-686856862-01 | 12 tableta u blisteru, u kutiji | - | -
Paracetamol Accord 10 mg/ml otopina za infuziju
paracetamol
Nositelj: Accord Healthcare Polska Sp. z o.o., Ul. Tasmowa 7, Mazowieckie, Varšava, Poljska
Ista djelatna tvarNa HZZO listi
otopina za infuziju · 10 mg / 100 ml · HR-H-920051599-01 | 1 bočica sa 100 ml otopine, u kutiji | nije stavljeno u promet | -
HR-H-920051599-02 | 10 bočica sa 100 ml otopine, u kutiji | nije stavljeno u promet | -
HR-H-920051599-03 | 12 bočica sa 100 ml otopine, u kutiji | nije stavljeno u pro
Daleron 120 mg/5 ml oralna suspenzija
paracetamol
Nositelj: Krka - farma d.o.o., Radnička cesta 48, Zagreb, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
oralna suspenzija · 120 mg / 5 ml / 100 ml · HR-H-170487520-01 | 1 bočica s 100 ml suspenzije i štrcaljka, u kutiji | stavljeno u promet | u tijeku
Daleron 500 mg tablete
paracetamol
Nositelj: Krka - farma d.o.o., Radnička cesta 48, Zagreb, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
tableta · 500 mg · HR-H-312411800-01 | 12 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | u tijeku
Efferalgan 150 mg čepići
paracetamol
Nositelj: UPSA SAS, 3 Rue Joseph Monier, Rueil Malmaison, Francuska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
čepić · 150 mg · HR-H-999378506-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Efferalgan 500 mg šumeće tablete
paracetamol
Nositelj: UPSA SAS, 3 Rue Joseph Monier, Rueil Malmaison, Francuska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
šumeća tableta · 500 mg · HR-H-479305397-01 | 16 tableta u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Efferalgan 80 mg čepići
paracetamol
Nositelj: UPSA SAS, 3 Rue Joseph Monier, Rueil Malmaison, Francuska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
čepić · 80 mg · HR-H-284715730-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Imensa 1000 mg tablete**
paracetamol
Nositelj: Viatris Limited, Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin, Irska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
tableta · 1000 mg · HR-H-149113055-01 | 8 tableta u blisteru, u kutiji | nije stavljeno u promet | -
HR-H-149113055-02 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | trajni prekid opskrbe | -
Imensa 500 mg tablete**
paracetamol
Nositelj: Viatris Limited, Damastown Industrial Park, Mulhuddart, Dublin, Irska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
tableta · 500 mg · HR-H-062875489-01 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | nije stavljeno u promet | -
HR-H-062875489-02 | 16 tableta u blisteru, u kutiji | - | -
HR-H-062875489-03 | 20 tableta u blisteru, u kutiji | trajni prekid opskrbe | -
Lekadol 500 mg tablete
paracetamol
Nositelj: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
tableta · 500 mg · HR-H-738883328-01 | 20 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Lekadol Forte 1000 mg filmom obložene tablete
paracetamol
Nositelj: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
filmom obložena tableta · 1000 mg · HR-H-302141116-01 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Lekadol Forte 1000 mg tablete
paracetamol
Nositelj: Sandoz d.o.o., Maksimirska 120, Zagreb, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
Tableta · 1000 mg · HR-H-896095009-01 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | nije stavljeno u promet | -
Lupocet 1000 mg čepići**
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
čepić · 1000 mg · HR-H-193793874-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | trajni prekid opskrbe | -
Lupocet 1000 šumeće tablete**
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
šumeća tableta · HR-H-746405110-02 | 8 tableta u stripu, u kutiji | trajni prekid opskrbe | -
Lupocet 250 mg čepići
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
čepić · 250 mg · HR-H-885874439-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Lupocet 500 mg tablete
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
tableta · 500 mg · HR-H-269086853-01 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | nije stavljeno u promet | -
HR-H-269086853-02 | 20 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Lupocet Baby 120 mg čepići
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
čepić · 120 mg · HR-H-927710549-01 | 10 čepića u stripu, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Lupocet direkt 500 mg granule
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
granule · 500 mg · HR-H-521695884-01 | 10 vrećica s granulama, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Lupocet forte 1000 mg filmom obložene tablete
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
filmom obložena tableta · 1000 mg · HR-H-039927896-01 | 10 tableta u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Lupocet Junior 120 mg/5 ml sirup
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
sirup · 120 mg / 5 ml / 100 ml · HR-H-404546126-01 | 100 ml sirupa u bočici i štrcaljka za doziranje, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Lupocet Teen 300 mg kapsule
paracetamol
Nositelj: Belupo lijekovi i kozmetika d.d., Ulica Danica 5, Koprivnica, Hrvatska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
kapsula, tvrda · 300 mg · HR-H-596555019-01 | 20 kapsula u blisteru, u kutiji | stavljeno u promet | nema nestašice
Panadol Baby 120 mg/5 ml oralna suspenzija
paracetamol
Nositelj: Haleon Hungary Kft, Csörsz Utca 43, Budimpešta, Mađarska
Ista djelatna tvarRegistrirani lijek
oralna suspenzija · 120 mg / 5 ml / 100 ml · HR-H-772733493-01 | 1 boca sa 100 ml oralne suspenzije, štrcaljka za usta, u kutiji | - | -
Prikaz ne znači da se lijek može samostalno zamijeniti. Zamjena ovisi o propisanoj jačini, farmaceutskom obliku, dostupnosti, HZZO uvjetima i odluci liječnika ili ljekarnika.
Sigurnost primjene
Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u pomoćnim tvarima Ovaj lijek ne smiju uzimati bolesnici s teškim oštećenjem jetre (Child-Pugh ≥9).
Posebna upozorenja i mjere opreza
U slučaju pojave visoke tjelesne temperature ili znakova sekundarne infekcije ili trajanja simptoma duže od 3 dana, potrebno je zatražiti liječnički savjet.
Paracetamol treba posebno oprezno davati bolesnicima s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre, te s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. U pojedinačnim slučajevima je zabilježena pojava hemolize.
Prijavljeni su slučajevi metaboličke acidoze s povećanim anionskim procjepom (engl. high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) zbog piroglutamatne acidoze u bolesnika s teškim bolestima kao što su teško oštećenje bubrega i sepsa ili u bolesnika s pothranjenošću ili drugim uzrocima nedostatka glutationa (npr. kronični alkoholizam) koji su tijekom duljeg razdoblja liječeni paracetamolom u terapijskoj dozi ili kombinacijom paracetamola i flukloksacilina. Ako se sumnja na HAGMA-u zbog piroglutamatne acidoze, preporučuje se hitan prekid liječenja paracetamolom i pomno praćenje. Mjerenje 5-oksoprolina u urinu može biti korisno za utvrđivanje piroglutamatne acidoze kao podležećeg uzroka HAGMA-e u bolesnika s višestrukim čimbenicima rizika.
Bolesnike treba upozoriti da uz Lekadol ne uzimaju druge lijekove koji sadrže paracetamol, zbog rizika od teškog oštećenja jetre u slučaju predoziranja.
Preporučuje se oprez kod bolesnika u stanju smanjene razine glutationa kao što je sepsa. Primjena paracetamola može povećati rizik od metaboličke acidoze.
Potreban je oprez kod bolesnika s hemolitičkom anemijom.
Tijekom uzimanja paracetamola treba izbjegavati alkoholna pića jer njihova konzumacija u kombinaciji s paracetmolom može izazvati oštećenje jetre.
Paracetamol treba primjenjivati s oprezom u bolesnika ovisnih o alkoholu (alkoholičara).
Paracetamol također treba primjenjivati s oprezom u bolesnika koji uzimaju i druge lijekove koji utječu na jetru.
Opisani su pojedinačni slučajevi promijenjenog metabolizma paracetamola u bolesnika s Gilbert-ovim sindromom. Zbog navedenih promjena, bolesnici iz ove podskupine nakon predoziranja paracetamolom mogli bi biti osjetljiviji na oštećenje funkcije jetre, iako takve nuspojave do sada još nisu prijavljene.
Dugotrajna primjena analgetika u liječenju glavobolje može čak uzrokovati pogoršanje iste. To stanje se ne bi trebalo liječiti povećanjem doze analgetika.
Potreban je oprez kod bolesnika koji pate od astme, a osjetljivi su na acetilsalicilatnu kiselinu jer se lagani bronhospazam može pojaviti kao posljedica križne reakcije nakon primjene paracetamola.
Preporučene doze paracetamola ne smiju se prekoračiti. Pedijatrijska populacija
Potreban je oprez kod primjene paracetamola u pedijatrijskih bolesnika s hemolitičkom anemijom, u bolesnika koji su ozbiljno pothranjeni, anoreksični, imaju nizak indeks tjelesne mase ili su dehidrirani.
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po jednoj filmom obloženoj tableti, tj. zanemarive količine natrija.
Interakcije
Antikoagulacijski učinak varfarina i drugih kumarinskih preparata može se pojačati prilikom redovite dugotrajne istodobne primjene s paracetamolom, uz povećanje rizika od krvarenja. Povremena primjena paracetamola nema značajniji učinak.
Hepatotoksične supstance mogu povećati mogućnost nakupljanja i predoziranja paracetamolom. Rizik od hepatotoksičnosti paracetamola može se povećati prilikom istodobne primjene lijekova koji induciraju jetrene mikrosomalne enzime kao što su barbiturati, antiepileptici (npr. fenitoin, fenobarbital i karbamazepin), te lijekova za liječenje tuberkuloze kao što su rifampicin i izonijazid.
Metoklopramid povećava brzinu apsorpcije paracetamola i povećava njegovu maksimalnu koncentraciju u plazmi. Na sličan način i domperidon može povećati brzinu apsorpcije paracetamola.
Paracetamol produljuje poluvrijeme eliminacije kloramfenikola.
Apsorpcija paracetamola može biti smanjena ako se on uzima istodobno s kolestiraminom, ali ovo smanjenje apsorpcije je malo ako se kolestiramin uzme 1 sat nakon uzimanja paracetamola.
Redovita istodobna primjena paracetamola sa zidovudinom može uzrokovati granulocitopeniju i povećati rizik od oštećenja jetre.
Probenecid utječe na metabolizam paracetamola. U bolesnika koji istodobno s paracetamolom uzimaju probenecid, dozu paracetamola treba smanjiti.
Potreban je oprez kada se paracetamol primjenjuje istodobno s flukloksacilinom jer je istodobni unos povezan s metaboličkom acidozom s povećanim anionskim procjepom zbog piroglutamatne acidoze, posebno u bolesnika s čimbenicima rizika.
Hepatotoksičnost paracetamola može se potencirati kroničnim ili pretjeranim unosom alkohola.
Ne preporučuje se dugotrajna primjena paracetamola i acetilsalicilatne kiseline te drugih analgetika i antipiretika zbog povećanog rizika od nastanka nefropatije i bubrežne papilarne nekroze. Salicilamid produljuje poluvrijeme izlučivanja paracetamola.
Istodobna primjena paracetamola i nefrotoksičnih lijekova povećava rizik od nastanka akutne tubularne nekroze.
Apsorpcija paracetamola u probavnom sustavu je usporena tijekom istodobne primjene s antikolinergicima (npr. propantelin) i aktivnim ugljenom.
Laboratorijske pretrage
Paracetamol može utjecati na neke nalaze laboratorijskih pretraga; kod nekih metoda mjerenja nalazi 5-hidroksiacetatne kiseline u mokraći mogu biti lažno pozitivni.
Elektrokemijske metode određivanja glukoze u krvi mogu pokazati lažno pozitivne rezultate povećanih razina glukoze.
Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Opsežni podaci u trudnica ne ukazuju na pojavu malformacija ni feto/neonatalni toksični učinak. Epidemiološka ispitivanja neurološkog razvoja djece izložene paracetamolu in utero nisu dala rezultate na temelju kojih se može donijeti konačan zaključak. Paracetamol se može primijeniti tijekom trudnoće ako je to klinički potrebno. Međutim, potrebno ga je primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi uz najkraće moguće trajanje liječenja i najmanju moguću učestalost doziranja.
Dojenje
Lekadol bi se trebao tijekom dojenja uzimati samo po preporuci liječnika. Paracetamol se izlučuje u majčino mlijeko. Količina paracetamola koja se izluči u majčino mlijeko je premala da bi naštetila dojenčetu.
Ipak, lijek se daje dojiljama samo ako je to prijeko potrebno i to u terapijskim dozama.
Plodnost
Učinak paracetamola na plodnost još nije posebno istražen. Neklinička ispitivanja paracetamola ne ukazuju na njegov štetan učinak na plodnost tijekom primjene u terapijskim dozama.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ovaj lijek nema utjecaja ili ima zanemarivo mali utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Nuspojave
Niže su navedene nuspojave koje su razvrstane prema organskim sustavima i učestalosti. Učestalost nuspojava klasificirana je na sljedeći način: česte (≥1/100, <1/10), manje česte (≥1/1000,<1/100), rijetke (≥1/10 000, <1/1000), vrlo rijetke (<1/10 000), nepoznata
učestalost (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Rijetko: hemolitička anemija
Vrlo rijetko: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija i pancitopenija.
Poremećaji imunološkog sustava
Rijetko: reakcije preosjetljivosti, angioedem
Vrlo rijetko: Stevens Johnson sindrom, toksična epidermalna nekroliza Nepoznato: anafilaktičke reakcije.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Nepoznato: metabolička acidoza s povećanim anionskim procjepom.
Poremećaji jetre i žuči
Rijetko: žutica i povišene vrijednosti jetrenih enzima
Vrlo rijetko: toksično oštećenje jetre povezano s primjenom prevelikih doza i/ili dugotrajnim uzimanjem paracetamola.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Rijetko: svrbež, osip, eritem, urtikarija.
Opis odabranih nuspojava
Metabolička acidoza s povećanim anionskim procjepom
Slučajevi metaboličke acidoze s povećanim anionskim procjepom zbog piroglutamatne acidoze primijećeni su u bolesnika s čimbenicima rizika koji su primjenjivali paracetamol. Piroglutamatna acidoza može se pojaviti kao posljedica niskih razina glutationa u tih bolesnika.
Prijavljivanje sumnji na nuspojavu
Nakon dobivanja odobrenja lijeka važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava: navedenog u Dodatku V.
Predoziranje
Znakovi i simptomi predoziranja
Kod akutnog predoziranja, paracetamol može imati hepatotoksični učinak ili čak izazvati nekrozu jetre. Visoke doze paracetamola, uključujući visoke razine ukupne doze koje su postignute kroz dulji vremenski period, mogu dovesti do analgetski uzrokovane nefropatije s ireverzibilnim zatajenjem jetre. Bolesnike treba upozoriti da istodobno s ovim lijekom ne uzimaju druge lijekove koji sadrže paracetamol.
Postoji opasnost od intoksikacije tijekom primjene paracetamola, osobito u starijih bolesnika, djece, bolesnika s bolestima jetre, kroničnih bolesnika niske tjelesne težine, kroničnih alkoholičara i pri istodobnoj primjeni lijekova koji induciraju enzime jetre.
Predoziranje paracetamolom može rezultirati zatajenjem jetre, encefalopatijom, komom i smrću.
Simptomi predoziranja paracetamolom u prva 24 sata su: bljedilo, mučnina, povraćanje, znojenje i anoreksija. Bol u abdomenu može biti prvi znak oštećenja jetre, što obično nije vidljivo tijekom 24 do 48 sati od primjene prevelike doze paracetamola i ponekad se može javiti sa zakašnjenjem od 4 do 6 dana nakon unosa. Oštećenje jetre je maksimalno 72 do 96 sati nakon unosa. Mogu se pojaviti nepravilnosti u metabolizmu glukoze i metabolička acidoza. Akutna insuficijencija bubrega s akutnom nekrozom tubula može se razviti čak i u odsutnosti teškog oštećenja jetre.
Prijavljene su i srčane aritmije i pankreatitis.
Postupak u slučaju predoziranja
Trenutačno liječenje je bitno u kontroli predoziranja paracetamolom. Rana iv. ili peroralna primjena N-acetilcisteina kao antidota paracetamola, eventualno ispiranje želuca i/ili primjena peroralnog metionina, mogu imati povoljan učinak ukoliko se primjene unutar 48 sati od predoziranja.
Primjena aktivnog ugljena te praćenje disanja i cirkulacije može biti korisno. U slučaju konvulzija može se primijeniti diazepam.
Farmakološki podaci
Farmakodinamika
Farmakoterapijska skupina: Ostali analgetici i antipiretici, anilidi, ATK oznaka: N02BE01
Paracetamol (acetaminofen, N-acetil-p-aminofenol) djelotvoran je analgetik i antipiretik. Ima jednaku analgetičku i antipiretičku učinkovitost kao i acetilsalicilatna kiselina. Osobito je značajno da ne nadražuje želučanu sluznicu.
U bolesnika koji dobivaju antikoagulantne lijekove ili su imali/imaju ulkus želuca ili dvanaesnika, primjena paracetamola je sigurnija od primjene acetilsalicilatne kiseline.
Za razliku od drugih lijekova iz te skupine, protuupalno djelovanje paracetamola slabo je i klinički nevažno.
Paracetamol djeluje antipiretički tako što koči nastajanje prostaglandina u hipotalamusu.
Mehanizam središnjeg analgetičkog djelovanja je složen: zasniva se na kočenju tvorbe prostaglandina i na interakciji sa serotoninskim i opioidnim sustavom.
Klinička ispitivanja u djece pokazala su da je paracetamol u terapijskim dozama učinkovit i siguran lijek.
Farmakokinetika
Apsorpcija
Paracetamol se nakon oralne primjene iz probavnog sustava apsorbira brzo i potpuno te postiže najvišu koncentraciju u plazmi nakon 30 do 60 minuta.
Oralna bioraspoloživost iznosi 88 ± 15%. Pri primjeni terapijskih doza vrijeme poluživota iznosi 2 ± 0,4 sati. Koncentracija u plazmi dostatna za terapijski učinak (analgetski i antipiretski) iznosi 10-20 µg/ml, dok je toksična koncentracija > 300 µg/ml.
Distribucija
Paracetamol se brzo i jednakomjerno raspoređuje po tijelu. Volumen raspodjele u tkivima je 1 l/kg. Paracetamol prolazi kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru; maksimalnu koncentraciju postiže 2 do 3 sata nakon primjene. U majčino mlijeko izluči se 0,1 - 1,85% primijenjene doze.
Nakon primjene oralne doze paracetamola od 500 mg, bioraspoloživost iznosi 70%, a nakon primjene doze od 1 do 2 g ona je 90%.
Na bjelančevine u plazmi kod uobičajenih koncentracija veže se 10 do 30% paracetamola, a nakon predoziranja do 50%.
Biotransformacija
Paracetamol se u organizmu metabolizira na dva načina. Većinom se metabolizira u jetri i konjugira s glukuronskom kiselinom (60%), sulfatom (30%) i cisteinom (3%). Manje količine paracetamola metabolizira enzim citokromoksidaza P450. U tom procesu nastaje aktivni metabolit N-acetil benzokinonimin, koji se veže s glutationom i izlučuje kao merkapturna kiselina ili se veže za cistein. Ako su ove zalihe iscrpljene, aktivni metabolit veže se uz sulfhidrilne skupine u jetrenim stanicama i uzrokuje njihovo oštećenje. U bolesnika koji uzimaju doze veće od 150 mg/kg tjelesne težine i već imaju oštećenje jetre, metabolizam paracetamola odvija se preko citokromoksidaze.
Zbog intenzivnog metabolizma, vrijeme poluživota paracetamola je kratko, približno 2 sata.
Eliminacija
Tijekom 24 sata mokraćom se izluči 85% paracetamola u obliku metabolita i samo 1% u nepromijenjenom obliku. Tako se 60 do 80% doze izluči u obliku konjugata s glukuronskom kiselinom, ili sulfatom (od 20 do 30%), manje od 3% u obliku konjugata s cisteinom, a 1% u nepromijenjenom obliku.
Klirens iz plazme zdravih odraslih osoba normalne tjelesne težine iznosi 5,0 ± 1,4 ml x min -1 x kg -1; snižen je u bolesnika s bolestima jetre, a povišen u pretilih osoba, trudnica i bolesnika s hipertireozom. Vrlo se malo paracetamola izluči preko žuči.
Bubrežna insuficijencija
U slučaju teške bubrežne insuficijencije (klirens kreatinina <10 ml/min), izlučivanje paracetamola i njegovih metabolita je prolongirano.
Farmaceutski podaci
Sadržaj je grupiran po stvarno različitim HALMED dokumentnim skupinama, uz objedinjene jačine kada dokumenti imaju isti sadržaj.
500 mg
Farmaceutski podaci još nisu obrađeni za ovu skupinu
Dokumenti su dostupni, ali strukturirane HALMED sekcije za ovu skupinu još nisu spremne.
Dokumenti
Regulatorni dokumenti grupirani su po stvarno različitim HALMED dokumentnim skupinama.